雷莫卢单抗（Ramucirumab,美国上市商品名Cyramza）为一种人类IgG1单克隆抗体，可以特异性结合血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2），阻断VEGFR配体、VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D的结合，以此抑制配体刺激的VEGFR-2活化，抑制配体诱导的内皮细胞增殖和迁移，从而抑制肿瘤血管生成。在美国雷莫卢单抗已获批4种癌症（肺癌、肝癌、胃癌和大肠癌）的6项适应症。

　　肝癌：

　　2020年ASCO晚期肝细胞癌的治疗指南中，纳入了晚期HCC患者的多种治疗方案。其中，在雷莫卢单抗对比安慰剂试验（REACH-2）中，AFP（甲胎蛋白）≥400 ng/mL的患者OS（总生存期）和PFS显著改善。

　　研究结果表明，针对AFP≥400 ng/mL的肝癌患者，使用雷莫芦治疗接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者的ORR（客观缓解率）为4.6%，中位PFS（无进展生存期）为2.8个月，中位OS为8.5个月。相对于安慰剂，雷莫卢单抗在OS和PFS上有显著改善，但ORR在各组之间没有显著差异。

　　胃癌：

　　在一项名为RAONBOW的全球性Ⅲ期实验中，雷莫卢单抗联合紫杉醇方案与安慰剂联合紫杉醇方案，治疗二线难治或初始治疗后病情仍进展的晚期胃癌或胃-食管结合部腺癌患者进行对比，中位OS分别为9.6个月和7.4个月，中位PFS分别为4.4个月和2.9个月，ORR分别为28%和16%，雷莫卢单抗展现出了显著的优势。

　　此外，雷莫卢单抗联合紫杉醇联合治疗组不小于3级的不良反应事件某种程度更多一些，包括嗜中性白血球减少症(40.7%vs18.8%),白血球减少症(17.4%vs6.7%),高血压(14.1%vs2.4%),贫血(9.2%vs10.3%),疲劳(7.0%vs4.0%),腹疼(5.5%vs3.3%),以及乏力(5.5%vs3.3%)。

　　雷莫卢单抗/紫杉醇联合治疗组的嗜中性白血球减少症发生率更高，而发热性中性粒细胞减少症的发生率则两组差别不大3.1%vs2.4%。发热性中性粒细胞减少症不是一个大问题，联合治疗方案安全且易于管理。

　　非小细胞肺癌：

　　2014年12月，FDA批准雷莫卢单抗联合多西他赛，用于含铂化疗期间或之后出现疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　2020年5月29日，FDA批准了雷莫卢单抗联合厄洛替尼，一线治疗表皮生长因子受体（EGFR）第19号外显子缺失或第21号外显子L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者。

　　厄洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以靶向抑制EGFR激酶的活性。研究数据表明，雷莫卢单抗组与安慰剂组相比，中位PFS分别为19.4个月和12.4个月，使疾病进展和死亡风险降低了41% (HR=0.59; 95% CI, 0.46, 0.76; p<0.0001)；ORR分别为76%和75%；中位DOR（缓解持续时间）分别为18.0个月和11.1个月。其中，外显子19和外显子21突变亚组患者的PFS改善效果一致。截至PFS分析时，OS数据尚未成熟。

　　雷莫卢单抗联合厄洛替尼治疗，是美国第一个获FDA批准用于治疗转移性EGFR突变NSCLC的VEGFR/EGFR TKI组合疗法。在欧盟，雷莫卢单抗+厄洛替尼联合治疗已获批。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：抗肿瘤药物雷莫卢单抗(RAMUCIRUMAB)的使用说明

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