2018年7月31日，中国食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准国内首款CDK4/6抑制剂—哌柏西利（又译为帕博西尼，中文商品名：爱博新，英文名：Ibrance）上市。爱博新适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

　　一项二期临床试验表明，在雌激素受体（estrogen-receptor,ER）阳性、人类表皮生长因子受体2型（HER2）阴性的绝经后女性晚期乳腺癌患者中，与来曲唑单药初始治疗相比，哌柏西利（palbociclib）联合来曲唑初始治疗可以延长无进展生存期。基于此的一项三期临床研究，旨在确认和完善哌柏西利联合来曲唑治疗此类肿瘤的有效性和安全性数据。

　　在这项双盲研究（PALOMA-2）中，共有666例ER阳性、HER2阴性的绝经后女性乳腺癌患者参与，这些患者此前未曾接受过针对晚期疾病的治疗，研究按2:1的比例将患者随机分组，接受哌柏西利联合来曲唑治疗或安慰剂联合来曲唑治疗。

　　结果显示，哌柏西利联合来曲唑组（简称：P+L）的中位无进展生存期为24.8个月（95% [CI]，22.1至未知），安慰剂联合来曲唑组（简称：安慰剂+L）则为14.5个月（95% CI,12.9~17.1）（疾病进展或死亡的风险比为0.58，95% CI为0.46~0.72，P < 0.001）。

　　最常见不良反应（AEs ，所有级别）哌柏西利联合来曲唑组组比安慰剂+L组为：中性粒细胞减少(79.5% vs 6.3%)，乏力(37.4% vs 27.5%)，恶心(35.1% vs 26.1%)，关节痛(33.3%比33.8%)，脱发(32.9% vs 15.8%)。

　　最常见的3级或4级不良事件包括中性粒细胞减少（P+L组的发生率为66.4%，安慰剂+L组为1.4%）、白细胞减少（24.8% VS 0%）、贫血（5.4% VS 1.8%）和疲乏感（1.8% VS 5%）。在哌柏西利联合来曲唑组组中，1.8%的患者报告出现了发热性中性粒细胞减少，安慰剂+L组中没有患者报告此不良事件。

　　哌柏西利联合来曲唑组组和安慰剂+L组分别有43例患者（9.7%）和13例患者（5.9%）因不良事件而永久终止试验药物的治疗。

　　显然，在既往未接受过治疗的ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者中，与来曲唑单药治疗相比，哌柏西利联合来曲唑可以显著延长无进展生存期，但骨髓毒性反应的发生比例较高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：CDK4/6抑制剂帕博西尼/哌柏西利(PALBOCICLIB)的临床试验

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