英立达专门根据VEGFR的结构所设计，抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。实验证实：英立达对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值明显低于其对其他受体磷酸化抑制的IC50值，表明其对VEGFR-1,2,3选择性高，作用精准；与上一代VEGFR-TKI药物相比，对VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值为TKI类最低，表明其抑制效能最强。

　　新一代VEGFR抑制剂英立达（阿昔替尼）于2015年4月29日获得中国国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

　　AXIS研究是一项多中心、头对头，III期随机临床研究，评价了英立达在既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者中的疗效。共纳入723位既往接受过一种全身治疗的转移性肾透明细胞癌患者，按照1:1随机分配至英立达组（n=361）和索拉非尼组（n=362）。主要终点是无进展生存 (PFS)，次要终点包括客观缓解率 (ORR)、总生存(OS)、安全性与耐受性。

　　结果显示：与索拉非尼相比，英立达显着延长PFS（中位6.8 vs. 4.7个月，P＜0.0001），并显著提高106%的ORR（19.4% vs. 9.4%,P=0.0001）。在既往接受细胞因子治疗的患者中，英立达显着延长PFS（中位12.0vs. 6.6个月，P＜0.0001），并显著提高139%的ORR（32.5% vs. 13.6%,P=0.0002）。在既往接受舒尼替尼治疗的患者中，英立达显着延长PFS（中位4.8vs. 3.4个月，P=0.0063），并提高47%的ORR（11.3% vs. 7.7%,P=NS）。

　　安全性评估显示英立达和索拉非尼在不同的不良事件中的发生率略有不同，但总体可控，二者并没有显著差别，且英立达中止治疗和降低剂量的患者比例低于索拉非尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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