阿伐曲泊帕是第二代TPO受体激动剂，FDA批准其用于择期行诊断性操作或手术的成人慢性肝病（CLD）相关血小板减少症和免疫性血小板减少症（ITP）的治疗，2020年4月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准用于择期行诊断性操作或手术的CLD相关血小板减少症。

　　阿伐曲泊帕是一种小分子TPO受体激动剂，其TPO受体结合位点与内源性TPO不同，结合于TPO受体的跨膜区。体外实验显示，阿伐曲泊帕和TPO在促进血小板生成方面两者不存在竞争，具有累加效应。阿伐曲泊帕促血小板生成效应存在剂量和暴露依赖效应，研究显示阿伐曲泊帕在提升血小板计数同时，未降低血小板活化阈值。此外，ABE等进行的一项药效学实验提示，阿伐曲泊帕药理作用可能比艾曲泊帕更强。阿伐曲泊帕单次给药20mg后5-8h可观察到血浆峰浓度（Cmax），终末半衰期为16-19h。艾曲泊帕与高脂饮食或普通膳食同时服用时，吸收显著降低，但阿伐曲泊帕在进食状态下服用，吸收并未显著减少。阿伐曲泊帕主要在肝脏代谢，88%经粪便排泄，6%经尿液排泄。阿伐曲泊帕在CLD患者中的药动学不受年龄、性别、任何程度肝功能损伤、轻至中度肾功能损伤影响。

　　相关临床研究

　　1.CLD相关血小板减少症

　　ADAPT-1和ADAPT-2是两项设计完全相同的随机、双盲、安慰剂对照、国际多中心Ⅲ期临床试验。分为低基线队列（＜40×10^9/L）和高基线队列（40-50×10^9/L），2:1随机接受阿伐曲泊帕（低基线队列60mg/d；高基线队列40mg/d）或安慰剂治疗，qd，餐时服用，连续服用5d。

　　ADAPT-1研究结果显示，阿伐曲泊帕组中低基线（65.6%vs.22.9%）和高基线（88.1%vs.38.2%）队列主要终点发生率均显著高于安慰剂组（P＜0.001），ADAPT-2研究结果同样显示，阿伐曲泊帕组中低基线（68.6%vs.34.9%）和高基线（87.9%vs.33.3%）队列主要终点发生率均显著高于安慰剂组（P＜0.001）。

　　2.免疫性血小板减少症（ITP）

　　一项随机、安慰剂对照、国际多中心的Ⅲ期试验纳入了49例慢性ITP患者，随机接受阿伐曲泊帕20mg/d（n=32）或安慰剂（n=17）治疗,主要研究终点为累计血小板计数≥50×10^9/L且未发生因出血进行抢救的时间（周）。研究结果显示阿伐曲泊帕组和安慰剂组达到主要终点分别为12.4周和0周（P＜0.001），血小板应答率为65.63%和0（P＜0.001）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿伐曲泊帕/阿凡泊帕(AVATROMBOPAG)治疗慢性肝病相关血小板减少症的效果如何？

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