塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)是TKI中的一种，RET融合基因突变是一种罕见的突变，发生在约2%的NSCLC（非小细胞肺癌）中。在RET融合基因阳性的癌症中，癌细胞的生长和存活依赖于RET激酶的激活，而激活的RET激酶的选择性抑制肿瘤生长是其作用机制。2021年11月9日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）公示显示，礼来在中国提交了塞尔帕替尼selpercatinib（LOXO-292，Retevmo）胶囊的上市申请，并获得受理。

　　FDA对塞尔帕替尼的批准基于一项涉及三种类型肿瘤的患者的临床试验结果。在临床试验期间，患者口服160mg塞尔帕替尼,每日两次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。主要疗效终点指标是总体缓解率（ORR），它反映了肿瘤缩小的患者的百分比和缓解持续时间（DOR）。

　　在105名曾接受铂类化学疗法治疗的RET融合阳性NSCLC成年患者中评估了塞尔帕替尼对NSCLC的疗效。105例患者的ORR为64％。对治疗有反应的患者中，81％的患者的反应持续至少六个月。还对从未接受过治疗的39例RET融合阳性NSCLC患者的疗效进行了评估。这些患者的ORR为84％。对治疗有反应的患者中，58％的患者的反应持续至少六个月。

　　在12岁及以上的RET突变型MTC患者中评估了塞尔帕替尼对MTC的疗效。这项研究招募了143例先前曾接受过卡博替尼（cabozantinib）、凡德他尼（vandetanib）或两款药物兼用的晚期或转移性RET突变MTC患者，以及未曾接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的晚期或转移性RET突变MTC患者。55名先前接受治疗的患者的ORR为69％。对治疗有反应的患者中有76％的反应持续至少六个月。试验还评估了针对88例先前未接受MTC批准疗法治疗的患者的疗效。这些患者的ORR为73％。对治疗有反应的患者中有61％的反应持续至少六个月。

　　在成人和12岁以上的儿科患者中评估了塞尔帕替尼对RET融合阳性甲状腺癌的疗效。该研究招募了19例放射性碘（RAI）难治性RET融合阳性甲状腺癌并接受了另一项先前的全身治疗的患者，以及8例未接受任何其它治疗的RAI难治性RET融合阳性甲状腺癌患者。之前接受过治疗的19位患者的ORR为79％。87％对治疗有反应的患者的反应持续至少六个月。试验还对8例除RAI以外未接受任何治疗的患者进行了疗效评估。这些患者的ORR为100％。对治疗有反应的患者中有75％的反应持续至少六个月。

　　塞尔帕替尼Selpercatinib最常见的副作用是天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）酶升高、血糖升高，白细胞计数减少，白蛋白减少，血钙水平降低，口干，腹泻，肌酐增加，碱性磷酸酶增加，高血压，疲劳，身体或四肢肿胀，血小板计数低，胆固醇增加，皮疹，便秘和血钠水平降低等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)在非小细胞肺癌中是安全有效的？

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