布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。

　　1.一线治疗完胜克唑替尼，入脑效果惊人

　　2019年ELCC会上报道了布加替尼vs克唑替尼的ALTA-1L数据更新。该研究纳入了既往未接受过ALK靶向药的晚期NSCLC患者。结果显示，布加替尼的中位PFS明显优于克唑替尼，为未达到vs9.8个月。

　　布加替尼及克唑替尼的ORR为71%vs60%（P=0.0678）。中位DOR为未达到vs11.1个月。对于有可测量脑转移灶患者，布加替尼ORR完胜克唑替尼（78%vs29%），并且有11%达到了CR,而克唑替尼无CR.所有脑转（包括有无可测量灶）的ORR方面亦是布加替尼更优，为67%vs17%，CR率为37%vs4%。颅内PFS,布加替尼显著延长（未达到vs5.6个月）。

　　2.保底能力强：塞瑞、阿来，甚至劳拉耐药后用布加替尼还能稳住病情

　　在UVEA-Brig研究中，布加替尼治疗既往经过多种TKI治疗进展后的ALK阳性患者，入组的50例患者中，34%患者接受过3种以上药物治疗。接受过克唑替尼84%;赛瑞替尼46%;艾乐替尼10%;劳拉替尼8%。结果显示，CR率为2.3%、PR率为32.6%、SD为46.5%。整体ORR为34.9%，DCR为81.4%。中位DOR为9.7月，中位PFS是5.7月，中位OS是10.2个月。

　　另外，2019ELCC大会报道了真实世界中布加替尼保底治疗的疗效。该研究共纳入604例ALK阳性，67.2%的患者既往接受过ALK靶向药治疗的NSCLC患者，布加替尼中位治疗线数为3线。下表所示各代TKI耐药后再用布加替尼治疗的结果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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