阿柏西普是一种与所有形式血管内皮生长因子A(VEGF-A)和胎盘生长因子(PlGF)紧密结合的融合蛋白。VEGF-A和PlGF都是与血管异常生长有关的蛋白质。通过与这些内源性的配体结合，此药能够抑制其与内源受体的结合与活化，从而减少新血管的生成和降低血管的通透性。此药是通过DNA重组技术在中国仓鼠卵巢细胞(CHOK-1)哺乳动物表达系统中产生的。阿柏西普是用中国仓鼠卵巢细胞(CHO)进行重组生产的人VEGF受体1和2细胞外段与人IgG1Fc段的融合蛋白，配置成等渗溶液用于玻璃体内注射。阿柏西普是二聚体的糖蛋白，蛋白相对分子质量为97kD,通过糖基化作用总相对分子质量为115kD.VEGF-A和胎盘生长因子(placentalgrowthfactor,PlGF)均属于VEGF家族，是一类血管生成因子，有促进内皮细胞分裂、趋化、增加血管通透性的作用。VEGF通过VEGFR-1和VEGFR-2酪氨酸激酶受体起作用，这两种受体均存在于内皮细胞上。PlGF只与VEGFR-1结合。VEGF-A通过激活这些受体促进血管新生和增加血管通透性。阿柏西普是能与VEGF-A和PlGF结合的可溶性诱饵受体，抑制它们与VEGF受体的结合和激活，从而抑制脉络膜血管新生。

　　注意事项

　　（1）瘘管形成：如发生瘘管终止阿柏西普。

　　（2）高血压：监测血压和治疗高血压。如高血压不能控制暂时暂停阿柏西普。如发生高血压危象终止阿柏西普。

　　（3）动脉血栓事件(ATE) (如，短暂性缺血发作，脑血管意外，心绞痛)：如发生ATE终止阿柏西普。

　　（4）蛋白尿：监测尿蛋白。当蛋白尿≥2g每24小时暂停阿柏西普。如果发生肾病综合征或血栓性微血管病(TMA) 终止阿柏西普。

　　（5）中性粒细胞减少和中性粒细胞减少并发症：延迟阿柏西普/FOLFIRI给药直至中性粒细胞计数是≥1.5x109/L.

　　（6）腹泻和脱水：严重腹泻和脱水的发生率增加。更严密监视老年患者。

　　（7）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止阿柏西普。

　　不良反应

　　对于结直肠癌，常见不良反应(所有级别，≥20%生率和对ZALTRAP/FOLFIRI方案发生率至少大于2%)是白细胞减少，腹泻，中性粒细胞减少，蛋白尿，AST增加，口腔炎，疲乏，血小板减少，ALT增加，高血压，体重减轻，食欲减退，鼻衄，腹痛，发声困难，血清肌酐增加和头痛。

　　对于AMD,阿柏西普常见的不良反应是结膜下出血、眼痛、白内障、玻璃体脱离、玻璃体漂浮物及眼内压增加。玻璃体内注射的过程可能导致眼内炎和视网膜脱落，因此必须严格注意无菌操作。眼内压增加发生在玻璃体内注射后60min内，反复玻璃体内注射VEGF抑制剂也可能导致持续的眼内压增加。在使用阿柏西普过程中也应注意监测眼内压和视神经乳头血流灌注情况。此外，玻璃体内注射阿柏西普及其他VEGF抑制剂的患者存在动脉血栓事件的风险。在临床试验中，动脉血栓事件第1年的发生率是1．8%。其他不常见的不良反应包括：结膜充血、角膜糜烂、视网膜色素上皮脱落、注射部位疼痛、眼异物感、流泪增多、视力模糊、视网膜色素上皮撕裂、注射部位出血、眼睑水肿、角膜水肿。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿柏西普/阿博西普(ZALTRAP)治疗老年性黄斑变性的多项研究数据

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