卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂，可特异性的抑制MET外显子14跳跃。它于2020年5月6日被美国FDA批准上市，作为治疗MET 外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药，获得了突破性疗法认定。在癌细胞中，异常激活的MET会促进肿瘤生长，促使为病灶提供营养的新血管的合成，并促进癌细胞向其他组织器官发生扩散（转移）。卡马替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。

　　研究表明，MET基因突变可能导致多种原发肿瘤，包括肾癌、胃癌、食道癌、髓母细胞瘤、结肠癌等。MET基因作为一种原癌基因，NCCN和SCSO指南中共同推荐的12种肺癌患者必检测靶点之一。在美国癌症研究协会大会上，有关方面公布了卡马替尼II期临床试验GEOMETRY mono-1的研究结果，共纳入97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期非小细胞肺癌患者，每天给予卡马替尼治疗。结果显示，在初治患者(28例，没有接受过治疗)客观缓解率为67.9%，疾病控制率为96.4%。中位缓解持续时间为12.6个月，中位无进展生存期达到9.7个月。安全性方面，卡马替尼的不良反应大多为1-2级，最常见的是外周水肿（51％）和恶心（45％）。卡马替尼在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性，没有明显的毒性或体重减轻的证据。

　　整体表现优异：

　　就整体来说，卡马替尼治疗的客观缓解率为67.9%，疾病控制率达到96.4%！

　　对于基因拷贝数＜10的患者，卡马替尼效果有限；

　　对于基因拷贝数≥10的患者，卡马替尼显示出抗肿瘤活性，初治患者总体反应率达到40%，而经治患者总体反应率为29%。

　　在评估卡马替尼治疗MET异常晚期非小细胞肺癌患者的疗效和安全性研究GEOMETRY mono-1中。研究结果显示，卡马替尼治疗METex14跳跃突变晚期非小细胞肺癌初治和经治患者的有效率分别为66.7%和44%，中位总生存时间（OS）为20.8个月和13.6个月。综上，卡马替尼比较适合初治患者使用，可作为晚期患者的一种新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：MET肺癌靶向药卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)的药理作用和治疗效果

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