特泊替尼是全球首个获批用于治疗携带MET基因突变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。此前，该药在日本被授予了“孤儿药”和“创新药物（SAKIGAKE）”资格。2019年，美国FDA也授予特泊替尼“突破性疗法”资格，用于治疗接受含铂化疗后病情进展、携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者。

　　肺癌是全球第一大癌症，也是癌症死亡的首要原因。全球每年200万确诊患者中，仅有30万人存活。目前，在多种类型癌症中，已发现了3种MET信号通路改变（包括METex14跳跃突变、MET扩增、MET蛋白过度表达），与肿瘤的侵袭性和不良预后息息相关。MET信号通路改变发生在3-5%的非小细胞肺癌患者中。

　　MET外显子14异常是指MET基因表达中缺少外显子14的氨基酸序列。当发生MET14外显子跳跃突变时，引起MET蛋白质降解降低，使MET处于持续激活状态，因此，针对该突变精准治疗才能改善生存。另外，MET外显子14异常是独立的致癌驱动基因，MET外显子14跳跃突变一般不与EGFR、KRAS、ALK等其他肺癌敏感突变共存，尤其多见于肺肉瘤样癌（发生率22%）及肺腺癌（发生率约3%）。

　　特泊替尼是德国默克（Merck KGaA）开发的一种高选择性口服MET抑制剂，在MET过度表达或扩增的NSCLC患者中显示出抗肿瘤活性。同时，为在治疗前精准识别非小细胞肺癌患者中的METex14跳跃突变者，默克与ArcherDX共同开发了一种具有液体和组织活检功能的辅助诊断产品。这是首个也是目前唯一获批用于检测MET基因突变的辅助诊断产品。此次MET抑制剂特泊替尼的批准是基于II期VISION临床试验的研究结果。该研究共纳入99例（包括15例日本患者）经组织活检或液体活检确诊携带METex14跳跃突变的NSCLC患者。研究结果显示：接受特泊替尼治疗的患者客观应答率（ORR）达到42.4%，中位缓解持续时间（DoR）为12.4个月，且安全性良好。

　　另外，在一项名为INSIGHT 2（NCT03940703）的临床研究中，研究人员正在评估特泊替尼与第三代EGFR TKI奥希替尼（泰瑞沙）联用，治疗存在获得性耐药的EGFR突变、MET扩增、局部晚期或转移性NSCLC患者。此外，还有多项特泊替尼联合疗法在非小细胞肺癌和其他肿瘤方面的临床研究正在开展。首个MET抑制剂特泊替尼的获批，让这类非小细胞肺癌患者迎来新的治疗选择。期待能有更多的MET抑制剂获批上市，为癌症患者带来胜利的曙光。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)治疗MET突变肺癌的有效性和安全性如何？

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