Vemurafenib（威罗菲尼）是一种低分子量、口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形成的抑制剂，其中包括BRAFV600E.在体外相似浓度下威罗菲尼还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。BRAF基因的一些突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。威罗菲尼在具有突变的BRAF V600E的黑素瘤的细胞和动物模型中具有抗肿瘤作用

　　在2015年黑色素瘤研究学会（SMR）国际会议上公布了一项关键III期coBRIM研究的新数据，这些数据进一步加强 了Cotellic（cobimetinib）+Zelboraf（vemurafenib,威罗菲尼）组合疗法针对BRAF.V600突变阳性晚期黑色素瘤的临床疗效，尤其是患者总生存方面。

　　该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究，在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展，调查了Cotellic（60mg剂量，每天一次）联合威罗菲尼（960mg剂 量，每天2次）的疗效和安全性。数据显示，与威罗菲尼+安慰剂治疗组相比，Cotellic+威罗菲尼联合治疗组死亡风险显著降低30% （中位总生存期OS:22.3个月 vs 17.4个月，p=0.005）。而此前公布的数据显示，与威罗菲尼+安慰剂治疗组相比，Cotellic+威罗菲尼联合治疗组疾病恶化 风险显著降低，无进展生存期（中位PFS:12.3个月vs7.2个月，p＜0.001）显著延长。

　　5年前，BRAF突变阳性晚期黑色素瘤患者的总生存期不过数月而已；而该项研究中，Cotellic+威罗菲尼联合治疗组一年存活率高达74.5%，二年存活率高达48.3%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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