塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与 DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对垂体促卵泡激素含量有影响。

　　塞替派不易被消化道吸收，注射后广泛分布在各组织内。其蛋白结合率为10%~20%，表观分布容积为0.3~1.6 L/kg,可以很好地透过血脑屏障。塞替派通过肝脏细胞色素P450系统进行代谢，主要代谢产物为四乙烯五胺（TEPA），通过尿液排出，其中<2%以原形形式排出。塞替派的半衰期为1.5~4.1 h,其代谢产物TEPA的半衰期更长，为4~17 h.

　　塞替派用法用量：

　　静脉或肌肉注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg.

　　胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg,每周1～2次。

　　膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg,溶于生理盐水60ml,每周1～2次，10次为一疗程。

　　动脉注射：每次10～20mg用法同静脉注射。

　　塞替派常见不良反应

　　胃肠道不良反应表现为呕吐、腹泻、黏膜炎、消化道出血等；血液系统不良反应表现为骨髓抑制、骨髓坏死；肝脏不良反应表现为氨基转移酶升高、胆红素升高、肝静脉闭塞性疾病；中枢神经系统不良反应表现为脑病、颅内出血、癫痫发作、蛛网膜下腔出血、头痛、情感淡漠、意识障碍等，神经系统不良反应在大剂量给药时更易出现；皮肤不良反应表现为部分患者可能出现药物变态反应，严重者可出现Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症等；感染包括肺炎、巨细胞病毒感染等；继发第二肿瘤。

　　塞替派用药注意事项

　　用药期间，每周应定期检查患者外周血血象及肝、肾功能，停药后3周内应继续进行相应检查，以防出现持续的骨髓抑制；患者肝、肾功能不全时，应给予较低的剂量（详见4.4药物剂量调整部分）；在白血病、淋巴瘤患者中，可给予大量补液、碱化尿液及别嘌呤醇，以防尿酸性肾病或高尿酸血症发生；尽量减少与其他烷化剂联合使用，避免同时接受放疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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