厄布利塞(umbralisib,商品名:Ukoniq)是一款每日口服1次的磷酸肌醇3激酶(PI3K)δ和酪蛋白激酶1(CK1)ε抑制剂。PI3K-δ在支持细胞增殖和生存、细胞分化、细胞间运输和免疫方面发挥重要作用，在正常和恶性b细胞中都有表达。CK1-ε是一种癌蛋白翻译调节因子，与癌细胞包括淋巴恶性肿瘤发病机制有关。此前，厄布利塞治疗MZL适应症曾获FDA突破性疗法认定，上市申请也被纳入优先审评。厄布利塞也被授予治疗MZL和FL的孤儿药认定(ODD)。

　　2021年2月5日，TG公司宣布美国FDA已批准厄布利塞（商品名：UKONIQ）上市，用于治疗之前至少接受过一种基于抗CD20治疗方案的复发或难治性边缘区淋巴瘤(MZL)成人患者和之前至少接受过三线全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者。

　　MZL和FL适应症的加速获批是基于一项II期UNITY-NHL(NCT02793583)研究的总缓解率（ORR）数据。UNITY-NHL研究是一项开放标签，多中心，双队列研究，2个队列分别招募了69例MZL患者和117例FL患者，受试者接受每日口服1次厄布利塞（800mg）治疗，直至疾病进展或不可耐受毒性。研究结果表明，MZL患者的总缓解率（ORR）为49%，完全缓解率（CR）为16%，中位缓解持续时间（DOR）尚未达到。FL患者ORR为43%，CR为3.4%，DOR为11.1个月。

　　针对3项单臂，开放标签试验和1项开放标签扩展试验的221例MZL和FL成年患者安全性数据分析结果显示，接受厄布利塞治疗的患者中有18%发生了严重不良反应，发生率＞2%的严重不良反应包括：腹泻-结肠炎(4%)、肺炎(3%)、脓毒症(2%)和尿路感染(2%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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