塞替派主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌(局部灌注)及癌性体腔积液(腔内注射)等，也曾用于治疗原发性肝癌、子宫颈癌、黑色素瘤、胃肠道肿瘤等。

　　药理

　　■药效学：塞替派为多功能烷化剂类抗肿瘤药，属非特异性细胞周期药物。塞替派在结构上具有乙撑亚胺基，在生理条件下，可形成不稳定的亚乙基亚胺基，与DNA的碱基发生交叉联结，使碱基烷基化，从而干扰DNA和RNA的功能，达到抗肿瘤的目的。体外实验显示，塞替派可引起染色体畸变，动物实验(小鼠)表明塞替派有致癌性。

　　■药动学：塞替派不易经消化道吸收。快速静脉注射给药(低于5分钟)后5分钟内血药浓度达峰值；膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出塞替派。在体内广泛分布于各组织，血浆蛋白结合率为10%(主要白蛋白、脂蛋白结合)。可透过血-脑脊液屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%-100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派(tepa)。塞替派半衰期α相为6分钟，β相为10分钟，注射后1-4小时血药浓度下降90%。大部分药物于24-48小时内以代谢物形式经尿液排出(原形不足1%)。

　　塞替派(tepadina)用法用量：

　　静脉或肌肉注射(单一用药)：一次10mg(0.2mg/kg)每日一次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg.

　　胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg,每周1～2次。

　　膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg,溶于生理盐水60ml,每周1～2次，10次为一疗程。

　　动脉注射：每次10～20mg用法同静脉注射。

　　肝、肾功能不全患者剂量如何调整？

　　塞替派能通过肝脏进行代谢，对于中度肝功能不全或者重度肝功能不全的患者来说，塞替派的血药浓度增加的话，必须密切关注相关的副作用，并按照医生的指导建议减少剂量。肾功能受损的患者会致使塞替派以及代谢产物排泄的减少，会导致人体血药浓度增加，必须按照医生的指导下酌情减量，并密切监测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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