2022年3月25日，双靶向联合治疗药物甲磺酸达拉非尼胶囊（商品名：泰菲乐）和曲美替尼片（商品名：迈吉宁）获国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗BRAF V600突变阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是中国首个批准针对BRAF V600突变阳性转移性非小细胞肺癌的双靶向联合治疗药物。此次的获批为BRAF V600突变的中国肺癌患者带来新的治疗选择，是肺癌靶向治疗领域又一重要的里程碑。

　　此前，2017年6月，美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。肺癌是中国发病率和死亡率均排在第一位的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌约占肺癌的85%。在非小细胞肺癌中，BRAF基因突变率为1.5%~3.5%；BRAF V600约占所有BRAF突变的50%，其中最常见类型为V600E突变。BRAF突变是晚期非小细胞肺癌的少见驱动基因，BRAF V600突变患者的预后差，总生存期较短，目前化疗和免疫治疗的临床获益并不理想。

　　达拉非尼和曲美替尼分别为BRAF和MEK的酪氨酸酶抑制剂（TKI），是一种治疗BRAF V600E肿瘤的常用组合。该组合方案在几种BRAF V600E突变的癌症中显示出活性，如肺癌（已获批）、黑色素瘤（已获批）、甲状腺未分化癌（已获批）、胆道肿瘤。

　　在一项全球多中心、开放标签的Ⅱ期试验CDRB436E2201中，分别证明达拉非尼作为单药治疗经治患者（队列A）、联合曲美替尼治疗经治患者（队列B）以及联合曲美替尼治疗初治患者（队列C）均具有显著疗效。在队列A中，患者的客观缓解率（ORR）为33%，中位无进展生存期（PFS）为5.5个月；在队列B中，ORR为63.2%，中位PFS为9.7个月；在队列C中，ORR为64%，中位PFS为14.6个月。根据该研究结果，美国FDA批准了达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF突变肺癌的适应症。

　　在该研究的5年长期生存随访数据显示，经治和初治患者的5年总生存率（OS）分别为19%和22%，作为BRAF V600E突变NSCLC第一个长期随访数据，进一步验证了达拉非尼联合曲美替尼对于BRAF V600突变的晚期非小细胞肺癌的疗效。此次在中国获批是基于达拉非尼联合曲美替尼治疗中国BRAF突变阳性转移性非小细胞肺癌患者的注册临床研究。该研究证实了达拉非尼联合曲美替尼对于BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌具有优异的疗效，研究结果将于近期国际大会报道发布。

　　BRAF V600突变是晚期NSCLC的少见驱动基因，既往缺乏有效的治疗方案，患者预后较差。达拉非尼联合曲美替尼中国肺癌注册研究和全球CDRB436E2201系列研究表明，无论作为一线治疗还是后线治疗，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600突变NSCLC患者均具有良好的疗效，对比单靶、化疗和免疫治疗，达拉非尼联合曲美替尼显示出疗效优势。同时，相较于全球CDRB436E2201研究，结合数据分析发现中国肺癌患者对于达拉非尼联合曲美替尼的有效性与全球一致。

　　晚期黑色素瘤是一种恶性程度很高的癌症，虽然目前有多种PD-1免疫治疗药获批治疗晚期黑色素瘤，但是患者的5年生存率仍然不是很高。如何让患者能够长期生存，这是目前晚期黑色素瘤治疗的一个难题。多项研究发现，达拉非尼和曲美替尼这两种靶向药联合治疗晚期黑色素瘤，可以明显提高患者的5年生存率。达拉非尼是针对BRAF基因突变的靶向药，曲美替尼则是抑制MEK突变的靶向药，这两种靶向药联合治疗晚期黑色素瘤，有望让更多患者实现长期生存。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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