索马鲁肽结合饮食和锻炼的辅助手段，可改善二型糖尿病成年患者的血糖控制。索马鲁肽也可用于肥胖成人的长期体重管理(初始体重指数(身体质量指数)≥30kg/m2)或超重(初始身体质量指数≥27 kg/m2)至少有一种体重相关的共病。索马鲁肽之所以在减重上有效，是因为它可以减缓胃排空，降低食欲，有助于体重控制。
索马鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。
在整个PIONEER项目中，每日1次口服司美格鲁肽14 mg使HbA1c下降了1.0-1.4%，降幅显著超过西格列汀或恩格列净，26周后的降幅与利拉鲁肽相似。此外，司美格鲁肽皮下给药的减重幅度显著超过所有活性对照药物，而司美格鲁肽口服给药的减重幅度超过西格列汀和利拉鲁肽，与恩格列净的减重幅度相似。
索马鲁肽是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94％。索马鲁肽充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体（天然GLP-1的靶标）。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外，索马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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