肺癌作为我国发病率和死亡率最高的癌种，存在多种突变，ROS1突变就是其中一种。对这部分患者来说，克唑替尼是一线治疗的选择方案，客观缓解率为72%。但是患者使用克唑替尼一段时间，总是不可避免地耐药。之前有研究表明，劳拉替尼( Lorbrena )在ROS1阳性...
在过去十年中，针对ALK阳性肺癌患者开发了多种ALK靶向治疗方法。虽然大多数患者能从二代ALK TKI药物获得益处，但总会不可避免的耐药而导致复发。劳拉替尼( Lorlatinib )作为三代ALK抑制剂，优势在于：患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后，劳拉替...
与ALK基因重排、EGFR基因突变一样，TKI的耐药性是几乎所有靶向治疗持久反应的主要障碍。 克唑替尼 在治疗ROS1重排NSCLC一段时间后也不例外的会发生耐药，目前的研究仍处于耐药的临床研究和分子机制的早期阶段，但各项临床试验和分子机制研究也同时为进一...
经过多年研究，在已知的发现中，总结出ALK耐药机制主要有两种，一种是非ALK依赖型，主要有旁路激活或者下游通路活化（如KRAS突变）和组织学类型转化（如小细胞癌转化、上皮-间质转化、肉瘤样癌）；另一种是ALK依赖型，主要有ALK拷贝数增加和ALK激酶域突...
劳拉替尼 是一种强效、可透过血脑屏障的、第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，在晚期ALK阳性NSCLC中具有强大的临床活性，包括先前ALK TKIs治疗失败的患者。Lorlatinib已在美国和日本获批用于先前治疗的ALK阳性晚期NSCLC。Lorlatin...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因是NSCLC的驱动基因类型之一，发生率在5%左右。随着分子检测技术的进步，ROS1、c-MET、HER2、BRAF等少见驱动基因得以被识别，并进行相关的基础与临床研究。首先以ALK为例，相比标准含铂双药化疗，ALK-TKI能显著改善患者的...
对ALK重排晚期NSCLC治疗模式的探索是肺癌精准治疗的典范。短短10年内，针对ALK重排晚期NSCLC，已获批多个ALK抑制剂，包括第一代药物 克唑替尼 、第二代的塞瑞替尼、阿来替尼和布加替尼，以及第三代的 劳拉替尼 。 2013年，克唑替尼在中国上市之时，...
劳拉替尼 对颅内病灶的控制效果比较好，它的颅内渗透性比较强，在服用劳拉替尼后效果比较好，不建议再去进行鞘内注射。目前化疗药物鞘内注射不是一个公认的治疗方法，且会带来一系列的治疗副反应，所以，在靶向药有效的情况下，不建议加用其它任何的治...
对于ALK+非小细胞肺癌患者，虽然靶向药物众多，由于容易出现CNS病灶转移，如何选择最佳的序惯治疗方案仍然是一个难题。在 劳拉替尼 治疗失败后，化疗是可供选择的治疗方案，但CNS疗效欠佳，为了避免CNS长期的损伤，也应该避免反复的放射治疗。 研究...
劳拉替尼 对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代 ALK抑制剂 。比起现有的ALK抑制剂，洛拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好。在2016年ASCO年会上，洛拉替尼对ALK重排的脑转移患者显示了很...
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