三代ALK抑制剂的特点如下：一代ALK抑制剂克唑替尼，特点是抑制作用广泛的小分子TKI，但其脑组织中浓度较低，不能透过血脑屏障；二代ALK抑制剂包括 艾乐替尼 （alectinib）、布加替尼、色瑞替尼和恩沙替尼（ensartinib），二代较一代在化学结构中添加了基...
劳拉替尼是一款针对ALK/ROS1的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，也是目前唯一一款批准上市的针对ALK融合的三代治疗药物。劳拉替尼对多数继发性耐药突变，包括难治性的ALK G1202R突变均具有较好的阻断效果。2017年被美国FDA授予突破性疗法，用以治疗既往经过至少...
美国食品和药物管理局( Food and Drug Administration )批准对患有间变性淋巴瘤激酶( ALK )阳性的转移性非小细胞肺癌( NSCLC )的患者给予 lorlatinib ( LORBRENA，Pfizer，Inc . )加速批准， 批准是基于215名ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的亚组，这些...
临床前研究表明，ALK耐药突变与劳拉替尼的敏感性有关。目前劳拉替尼的反应预测指标还未确定，为确定ALK耐药突变是否可以作为劳拉替尼的预测指标，研究者分析了劳拉替尼Ⅱ期试验中ALK+患者肿瘤组织和血液的DNA情况，并在JCO上发表了部分结果，初步证实了A...
ALEX研究的最新统计数据： 阿来替尼 一线治疗ALK阳性晚期NSCLC患者疗效明显优于克唑替尼（34.8vs.10.9个月），且脑转移发生率明显减少。但是二代ALK-TKI仍然存在耐药问题，耐药原因有多种。 目前三代ALK-TKI 劳拉替尼 证实可以克服一代及二代的耐药...
2018年12月，FDA批准lorlatinib（ 劳拉替尼 ）作为转移性ALK阳性NSCLC患者的第三代 ALK抑制剂 ，批准其作为一线ALK抑制剂克唑替尼和/或二代ALK抑制剂治疗后仍进展的患者。劳拉替尼可以克服所有已知的ALK抑制剂的耐药突变，包括克唑替尼、艾乐替尼、色瑞...
劳拉替尼是ALK与ROS-1双重抑制剂，对除L1198F突变以外的所有已知耐药突变均有效。2017年4月，FDA批准 劳拉替尼 用于既往接受ALK抑制剂治疗后进展的ALK阳性NSCLC。2017年IASLC会议期间，Shaw等公布劳拉替尼的II期研究结果，对既往仅接受过克唑替尼治疗的...
欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）发布积极审查意见，推荐有条件批准 劳拉替尼 Lorviqua（Lorlatinib），作为一种单药疗法，用于接受Alectinib（艾乐替尼）或Ceritinib（色瑞替尼）作为首个ALK-TKI疗法、或接受Crizotinib（克唑替尼）及...
ALK抑制剂是治疗ALK阳性非小细胞肺癌的首选靶向药物，目前已经有多个ALK抑制剂问世，其中绝大部分 ALK抑制剂 都已经在中国上市。为克服前代ALK / ROS 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的耐药性和血脑屏障，第三代ALK / ROS TKI劳拉替尼（Lorlatinib）应运而生。...
在3-7%的NSCLC患者中，ALK基因会与EML4基因融合而产生EML4-ALK融合致癌基因。EML4-ALK融合致癌基因也叫作ALK基因重排，它可能导致自磷酸化，并诱导下游信号转导，从而促使细胞生长和增殖。 第一代ALK-TKI药物可能因继发性突变或治疗后发生脑转移而出...
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