小细胞肺癌是恶性程度极高的一类恶性肿瘤,治疗易复发且预后差,一线治疗方案为化疗治疗。晚期小细胞肺癌已经出现转移,不能进行手术治疗,化疗依旧为首选方案,但易产生耐药导致治疗失败。鲁比卡丁作为新一代化疗药物,它的出现为晚期小细胞肺癌化疗耐药的患者提供了新的治疗选择。
鲁比卡丁的活性药物成分为lurbinectedin,是一种RNA聚合酶II的抑制剂,能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程,并能抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程,以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。鲁比卡丁(lurbinectedin)是一种烷基化药物,可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基,形成加合物,并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件,这些事件可能会影响DNA结合蛋白(包括某些转录因子)和DNA修复途径的后续活性,从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。
PM1183-B-005-14(试验B-005;NCT02454972)是一项多中心、非盲、多组试验,评估卢比替定单药治疗晚期或转移性实体瘤的疗效。一组在铂类化疗时/后,发生病情进展的小细胞肺癌(SCLC)患者,每21天(一个周期)静脉滴注鲁比卡丁3.2mg/m2,接受用药周期的中位数为4(范围1-24)。共招募了105名在铂类化疗时/后,发生病情进展的小细胞肺癌(SCLC)患者。最终研究人员评估的结果为:ORR为35%,中位DoR为5.3个月;IRC评估的结果为:ORR为30%,中位DoR为5.1个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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