阿培利司的研发成功为乳腺癌的治疗提供了新的靶向治疗策略,特别是对于那些PIK3CA基因突变的乳腺癌患者。阿培利司主要用于治疗PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。2019年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了阿培利司与芳香酮内酯联合用药来治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这也是阿培利司成为全球首个针对乳腺癌PIK3CA突变的靶向治疗药物。
目前的研究显示,在乳腺癌患者中,有70%左右的人为激素受体阳性、HER2基因突变阴性,这些患者中又有大约40%的人会携带有PIK3CA突变。加之在所有女性癌症当中,乳腺癌的人数都是蕞多的,因此总得来说,Alpelisib能覆盖的乳腺癌患者数量还是非常庞大的。
阿培利司是一种靶向磷酸肌醇-3-激酶(PI3K)的口服药物。PI3K在细胞增殖、分化和存活的调控中起着关键作用,当PI3K发生突变时,可能会导致各类癌症的发生和发展。阿培利司正是针对这一靶点的特效药物,其作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的PI3K途径,阻止癌细胞的增殖,进而达到抑制肿瘤生长的效果。
在临床试验中,阿培利司的疗效已经得到了多项临床试验的证实。例如,SOLAR-1期III临床试验中,阿培利司与芳香酮内酯联合用药在治疗PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者方面,显著优于单独使用芳香酮内酯的治疗方案。数据显示,与芳香酮内酯相比,阿培利司可以将患者的无进展生存期(PFS)延长近一倍。
第三阶段SOLAR-1试验(NCT02437318)研究了PI3K抑制剂Piqray(alpelisib)联合氟维司群治疗男性和绝经后晚期乳腺癌患者的安全性和有效性。结果显示,341例肿瘤携带PIK3CA突变的患者中,Piqray(alpelisib)的中位无进展生存期(PFS)为11.0个月,安慰剂组为5.7个月(HR,0.65;95%CI,0.50-0.85;P<.001)。在231例无PIK3CA突变的患者中,中位PFS分别为7.4个月和5.6个月(HR,0.85;95%CI,0.58-1.25)。最重要的是,在肿瘤中没有PIK3CA突变的患者没有差异。
阿培利司(alpelisib,ALP)是全球首款获批用于实体瘤治疗的PI3K抑制剂,NCCN指南推荐其与氟维司群(fulvestrant,FUL)联合用于内分泌治疗耐药、PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗。对于既往氟维司群经治的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌,在FUL基础上联合ALP是否有效,尚无相关数据。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效及不良反应说明
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