劳拉替尼是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌。劳拉替尼获得美国FDA批准。随后获得欧洲药品管理局EMA批准用于既往接受过治疗的晚期ALK阳性转移性非小细胞肺癌,又扩大批准范围,将劳拉替尼作为晚期ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗选择。
劳拉替尼是一种新型的第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它的主要靶点是间变性淋巴瘤激酶(ALK)和受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)。这种药物的设计目的是为了克服传统ALK/ROS TKI的耐药性,并克服由于血脑屏障导致的对中枢神经系统转移的疗效有限的问题。
一项I/II期临床试验(B7461001)结果。这是一项非随机,剂量递增,多队列,多中心的Ⅱ期临床研究。在这项试验中,招募了215例既往接受过≥1种ALK抑制剂治疗的ALK+非小细胞肺癌患者,69%的患者有过脑转移病史。总体患者的有效率为48%(95%CI:42%,55%),中位DoR(缓解持续时间)为12.5个月(95%CI,8.4-23.7),颅内缓解率为60%(95%CI 49%,70%)。
患者对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药后,疾病进展最常见的部位是中枢神经系统。这是因为克唑替尼的血脑屏障通透性很低,药物在脑部的浓度也很低,没法有效的抑制肿瘤细胞。于是,脑部就成了肿瘤细胞的避难所。因为血脑屏障的存在,中枢神经系统复发转移成了ALK阳性患者治疗的痛点和难点。和克唑替尼不同,劳拉替尼具有良好的血脑通透性,可以很好的通过血脑屏障,更有效地控制脑部病灶,如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!