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劳拉替尼/洛拉替尼(lorbrena/lorviqua/lorlatinib)
【简介说明】

劳拉替尼(Lorlatinib),是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。劳拉替尼(Lorlatinib)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。

【剂量方法】

建议口服剂量为 100 毫克,每日一次

禁忌症

与强CYP3A诱导剂同时使用

适应症

劳拉替尼适用于ALK阳性肺癌患者,具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病继   续恶化,或者接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗法后疾病继续恶化。

【咨询途径】
4006-130-650

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   【用法用量】

  建议剂量:口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。

  剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg.若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止。

  呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。


  【不良反应】

  常见的不良反应(≥20%)包括水肿,周围神经病,认知效应,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻。


  【药物相互作用】

  Cyp3a诱导剂:禁用于强CYP3A 诱导剂。避免与中度CYP3A诱导剂同时使用。

  Cyp3a抑制剂:避免与强的CYP3A抑制剂同时使用; 如果不能避免同时使用,则减少 lobrena 剂量。

  Cyp3a底物:避免与CYP3A底物同时使用,如果浓度变化很小可能导致严重的治疗失败。


  【在特殊人群中使用】

   哺乳:建议妇女不要哺乳喂养。


  【警告和注意事项】

  (1)伴随使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险:停用强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期后,再开始使用LORBRENA;

  (2)中枢神经系统(CNS)效应:中枢神经系统的影响包括癫痫发作,幻觉和认知功能的改变,情绪(包括自杀意念),言语,精神状态和睡眠。延缓给药或减量用        药,或根据严重程度永久停止LORBRENA.

  (3)高脂血症:开始或增加降脂剂的剂量。根据严重程度,延迟或减量使用LORBRENA.

  (4)房室传导阻滞:根据严重程度,延迟或减量使用LORBRENA.

  (5)间质性肺病/肺炎:在怀疑患有间质性肺病/肺炎的患者应立即停用LORBRENA.并且应永久停药。

  (6)胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。


参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行


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