康必行海外医疗海外就医 扫码咨询
康必行海外医疗海外就医 小程序官网

常见疾病库

当前位置: 康必行海外医疗 > 糖尿病新闻 > 索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)的作用机制和临床试验数据的介绍

索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)的作用机制和临床试验数据的介绍

时间:2022-11-10 14:51 来源:药品咨询 作者:康必行-小梦

  索马鲁肽与天然的GLP-1具有94%的结构同源性,它是由31个氨基酸肽键与脂肪酸侧链相连组成的肽类物质。以天然GLP-1为基础,索马鲁肽8号位丙氨酸被α-氨基异丁酸取代,以增加对二肽基肽酶-4(DPP-4)降解的抵抗力。26号位赖氨酸连接了一个以谷氨酸做间隔的C-18脂肪二酸侧链,以增加对蛋白的亲和力,避免药物被肾脏快速清除,延长了药物半衰期。34号位精氨酸取代赖氨酸,阻止C-18脂肪酸链错位结合,增加侧链稳定性。索马鲁肽刺激胰腺β细胞分泌胰岛素并抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素从而降低空腹和餐后血糖。索马鲁肽还可作用于消化道,延缓胃肠排空以增加饱腹感。另外GLP-1 RA可作用于大脑,抑制食欲;作用于心血管系统,修复受损内膜,改善内皮功能。

索马鲁肽

  PIONEER1试验比较了基于饮食和运动控制的T2DM患者口服索马鲁肽和安慰剂单药治疗的疗效和安全性。该研究包括703例符合纳入条件的患者,他们被随机分配到口服索马鲁肽3,7,14 mg组和安慰剂组,比例为1:1:1:1。结果表明,口服索马鲁肽剂量3,7和14 mg组的糖化血红蛋白(HbA1c)相比基线分别降低0.7%,1.2%和1.4%的糖化血红蛋白,并显著优于安慰剂组。在减重方面,口服索马鲁肽7 mg和14 mg组减重效果明显,与安慰剂组相比平均减轻1.0和2.6 kg。

  PIONEER2临床试验纳入了822例应用二甲双胍治疗效果欠佳的T2DM患者,该研究对比了口服索马鲁肽14mg与钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂恩格列净25 mg的疗效与安全性。结果表明,索马鲁肽在降低HbA1c方面优于恩格列净;在减重方面,第26周时索马鲁肽和恩格列净效果相当,在第52周时,索马鲁肽效果明显优于恩格列净,并且耐受性良好。

  PIONEER3临床试验纳入了1864例二甲双胍或磺脲类药物单药治疗无法控制的T2DM患者,所有患者随机均分为索马鲁肽3 mg组、7 mg组、14 mg组或西格列汀100 mg组,每日给药1次,以比较索马鲁肽与二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂西格列汀的有效性和安全性。研究结果显示,索马鲁肽7 mg和14 mg组降糖效果优于西格列汀组。此外索马鲁肽表现出突出的减重效果,索马鲁肽14 mg组减重3.1 kg,而西格列汀组仅减重0.6 kg。

  PIONEER7临床试验中,再次评估了口服索马鲁肽和西格列汀的疗效与安全性。与PIONEER3临床试验不同的是,PIONEER7临床试验根据病人的HbA1c和胃肠道耐受性,允许灵活和及时地调整索马鲁肽的治疗剂量。研究结果表明,索马鲁肽基于灵活的用药方案,相比西他列汀能够更好地控制血糖和减重,并具有良好的安全性和耐受性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)治疗2型糖尿病成人患者效果好?

  更多药品详情请访问  索马鲁肽  https://www.kangbixing.com/drug/smlt/


添加康必行顾问,想问就问

【康必行顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康必行顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康必行-小梦)
  • 相关推荐
  • 其他推荐

添加康必行海外医疗专业医学顾问免费咨询

已有 数万名 患者成功添加
专业医学顾问,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

栏目分类

糖尿病新闻文章

本周热门文章
咨询电话

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学顾问