索马鲁肽为GLP-1受体激动剂（GLP-1RA），是由目前肽类降糖药中使用最广、影响力最大的利拉鲁肽修饰后派生而来。索马鲁肽分子结构是在人GLP-1分子结构基础上进行了三处修饰，这种“装备升级”使得索马鲁肽稳定性增强，并且能实现长效控制血糖的目的。索马鲁肽半衰期约为1周，适合每周一次皮下给药，因此，有人戏称其为“利拉鲁肽周制剂”。

　　与其他GLP-1RA一样，索马鲁肽可选择性地结合并激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌而发挥降糖作用。此外，还可通过轻微延迟餐后的早期胃排空时间，间接参与血糖调节。

　　依据药代动力学特征，GLP-1RA类药物可分为短效的贝那鲁肽、艾塞那肽、利司那肽和长效的利拉鲁肽、艾塞那肽周制剂、度拉糖肽和洛塞那肽，以及新型长效的索马鲁肽。

　　索马鲁肽可使2型糖尿病患者HbA1c降低1.5%～1.8%，降糖效果优于度拉糖肽、利拉鲁肽、以及甘精胰岛素等各阳性对照组。SUSTAIN China及SUSTAIN 6等研究结果也显示，接受索马鲁肽治疗的患者，HbA1c达标率高达86.1%，且低血糖发生率极低。同时心血管不良事件发生风险显著降低，其中降低卒中风险更明显，达到39%。

　　因此，在我国，索马鲁肽被批准的适应症为：适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制：在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者；适用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。

　　索马鲁肽在抑制血糖升高的同时，还可抑制胃排空和抑制食欲，从而影响体重变化。

　　从这一机制出发，学者们对索马鲁肽在肥胖人群中的治疗效果进行了研究。结果显示，每周一次皮下注射索马鲁肽2.4mg治疗68周，受试患者的体重平均减轻约15.8%。基于临床研究数据，目前美国食品药品监督管理局（FDA）已批准索马鲁肽作为降低饮食热量和增加体育活动的辅助手段用于长期体重管理，适用于初始体重指数（BMI）≥30kg/m2的肥胖患者或BMI≥27kg/m2至少伴有一种体重相关共病（如高血压、2型糖尿病、血脂异常）的超重患者，或初始BMI≥年龄性别标准值第95百分位的肥胖儿童。

　　可见，即使“跨界”用于减重，适用人群也有严格要求。而很多在社交平台上看到的索马鲁肽“减肥案例”，相当大比例的人群并不符合肥胖患者的定义，不少微胖甚至“自己觉得胖”的朋友自行用药，其风险不可预计。目前，我国尚未批准索马鲁肽用于减重治疗，药师在此提醒：切勿盲目“跟风”，一定要按照药品说明书适应症规定，在专业医生建议和指导下用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索马鲁肽/司美格鲁肽(SEMAGLUTIDE)是什么？能当减肥药使用吗？

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