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替尔泊肽/替西帕肽(TIRZEPATIDE)针对非糖尿病患者的减肥效果怎样?

时间:2023-10-23 14:58 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  替尔泊肽(Tirzepatide,商品名Mounjaro)是由礼来研发的、每周一次皮下注射的GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)受体和GLP-1(胰高血糖素样肽-1)受体激动剂,可激活人体GIP和GLP-1(天然肠促胰岛素激素)受体。GIP全称葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,与GLP-1不同,GIP具有双重功能:在高血糖状态下具有胰高血糖素抑制特性,在正常血糖和低血糖状态下具有促胰高血糖素作用,因此GIP的潜在额外获益是防止低血糖。在另一方面,GIP具有一定的脂肪分解作用。

替尔泊肽

  GIP与GLP-1能够协同促胰岛β细胞分泌胰岛素,发挥葡萄糖浓度依赖性的降糖作用;此外,二者还能改善胰岛β细胞功能,改善胰岛素敏感性;GLP-1能够延缓胃排空,发挥综合降糖作用。

  正是这样卓越且互补的机制,让替尔泊肽展现出了惊人的效果。替尔泊肽能够选择性结合并同时激动GIP和GLP-1这两种天然肠促胰素受体,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素第一时相和第二时相分泌,并降低胰高血糖素水平;替尔泊肽可减少异位脂肪沉积,多重机制改善胰岛素抵抗,并可以延缓胃排空,减少摄食量。

  针对非糖尿病患者的减肥效果

  该试验旨在比较患有肥胖或超重以及与体重相关的并发症(不包括2型糖尿病)的成年人,在减少热量摄入的饮食和增加体力活动的辅助下,使用替尔泊肽10mg和15mg与安慰剂之间的疗效和安全性。该试验随机分配了来自美国、中国等国家的2,539名参与者,并以1:1:1:1的比例接受替尔泊肽5 mg、10 mg或15 mg及安慰剂。

  试验结果显示,使用替尔泊肽的参与者平均体重减轻了16.0%(5 mg减重16公斤)、21.4%(10 mg减重22公斤)和22.5%(15mg减重24公斤),而安慰剂(2.4%,2公斤)。此外,使用替尔泊肽的人中有89%(5 mg)和96%(10 mg和15 mg)的体重至少减轻了5%,而使用安慰剂的人只有28%。

  平均减重58斤,减重效果显著

  试验旨在比较患有肥胖或超重以及与体重相关的并发症(不包括2型糖尿病)的成年人在12周的生活方式干预期后,使用替尔泊肽与安慰剂的疗效和安全性。

  该试验共招募了806名参与者。12周后,579名参与者的体重减轻了至少5%,并以1:1的比例随机接受替尔泊肽或安慰剂。

  结果显示,在72周的双盲治疗期间,替尔泊肽达到了疗效评估和治疗评估的共同主要终点,证明了其优于安慰剂。

  具体而言,在主要终点中,接受替尔泊肽治疗的参与者体重平均减轻了21.1%。

替尔泊肽

  在次要终点中,在84周(72+12周的生活方式干预期),接受替尔泊肽治疗的参与者平均体重减轻了26.6%(29.2kg或64.4磅),而安慰剂组84周平均减重3.8%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:替尔泊肽(MOUNJARO/TIRZEPATIDE)促胰岛素的作用整合至单分子中代表了治疗糖尿病的一类新型药?

  更多药品详情请访问 替尔泊肽 https://www.kangbixing.com/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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