替尔泊肽(Tirzepatide)是首个且目前唯一的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(Glucose-dependent InsulinotropicPeptide,GIP)和胰高血糖素样肽-1(Glucagon-Like Peptide-1,GLP-1)受体激动剂，商品名Mounjaro。GLP-1和GIP都属于肠促胰素，由人体胃肠道黏膜分泌的多肽，前者可与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降糖作用，还可延缓胃排空和抑制食欲，从而控制体重；而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，协同GLP-1受体激动剂作用。

　　Tirzepatide是一种人造线性肽分子，包含39个氨基酸残基。这些残基来自于GLP-1、GIP和semaglutide，还包含一些独特的残基。其结构基于天然GIP序列，包括通过亲水性连接剂（γ-Glu-2xAdo，γ-谷氨酸和双-氨基乙二醇乙酰基）连接到C20位的赖氨酸残基的C20脂肪二酸衍生物（二十二二酸）。Tirzepatide的肽序列包含两个非编码氨基酸残基（Aib，α-氨基异丁酸）位于第2位和第13位，这些残基是其长半衰期和对白蛋白的高亲和力的原因。

　　SURMOUNT-3是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期临床研究，旨在评估替尔泊肽在已接受过12周生活方式干预后的不伴有2型糖尿病的超重或肥胖成人患者中的疗效与安全性。治疗72周后与安慰剂相比，接受替尔泊肽治疗的患者体重平均减轻了21.1%；加上为期12周的干预期，接受替尔泊肽治疗的患者体重平均减轻了26.6%。此外，替尔泊肽组体重减轻≥5%的患者比例达94.4%，而安慰剂组这一数值仅为10.7%。

　　替尔泊肽的疗效已经在多项临床试验中得到证实。根据初步数据，Tirzepatide治疗组在16周内平均体重减轻11.3-15.7％，而安慰剂组仅减轻了2.4％。同时，Tirzepatide治疗组还实现了良好的血糖控制和更好的心血管风险因素控制。与传统的糖尿病药物相比，替尔泊肽可以更有效地降低血糖水平，同时减少低血糖的风险。此外，由于替尔泊肽可以刺激胰岛素的分泌，但它并不直接刺激胰腺的β细胞，因此可以避免过度刺激胰腺的风险。

　　替尔泊肽的作用机制与传统的糖尿病药物不同，它通过与GLP-1受体结合，模拟GLP-1的作用，促进胰岛素的分泌，并抑制胰高血糖素的分泌，从而有效降低血糖水平。由于其作用机制，替尔泊肽可以用于治疗不同类型的糖尿病，包括1型和2型糖尿病。

　　与其他的GLP-1受体激动剂相比，替尔泊肽具有更长的半衰期和更高的受体占有率，这意味着它可以在较长时间内持续发挥作用，并且与受体的结合更加紧密。这使得替尔泊肽成为一种方便、有效的糖尿病治疗药物。替尔泊肽也存在一些可能的副作用。最常见的是胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻。这些反应通常在开始使用替尔泊肽时出现，并在数周内自行消失。其他可能的副作用包括头痛、低血糖和过敏反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 替尔泊肽 https://www.kangbixing.com/drug/tebt/