替尔泊肽是一种每周一次的GIP（葡萄糖依赖性胰岛素促进多肽）受体和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂。Tirzepatide是一种单一的分子，可以激活人体内的GIP和GLP-1受体，这些都是天然的胰肠素激素。人脑中重要的食欲调节区域都存在GIP和GLP-1受体。Tirzepatide已被证明可以减少食物摄入并调节脂肪利用。Tirzepatide正在进行第三阶段的开发，用于治疗肥胖或超重且有与体重相关的合并症的成年人。它也正在研究作为潜在治疗肥胖或超重且有心衰保留射血分数（HFpEF）、阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）和非酒精性脂肪肝（NASH）的药物。tirzepatide在慢性肾脏病（CKD）和肥胖的发病率/死亡率（MMO）方面的研究也在进行中。
替尔泊肽是一种人造线性肽分子，包含39个氨基酸残基。这些残基来自于GLP-1、GIP和semaglutide，还包含一些独特的残基。2023年4月27日，礼来公司网站发布公告：替尔泊肽（Tirzepatide）在SURMOUNT-2试验中，对于肥胖或超重且患有2型糖尿病的成年人，可实现高达15.7％的体重减轻。根据初步数据，Tirzepatide治疗组在16周内平均体重减轻11.3-15.7％，而安慰剂组仅减轻了2.4％。同时，Tirzepatide治疗组还实现了良好的血糖控制和更好的心血管风险因素控制。
早期的研究表明，替尔泊肽是首个双重激动剂，能作用于两种主要的人体GLP-1和GIP胰高血糖素增生因子，是对抗2型糖尿病和肥胖症的潜在的药物。它具有卓越的降糖效果。此外，它是第一个在3期研究中证明能够显著减轻2型糖尿病患者体重的有效药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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