曲格列汀(SYR-472)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，于2015年3月在日本批准使用，由日本武田（Takeda）制药公司开发。曲格列汀参与灭活肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，通过增加胰岛素生物合成和分泌以及抑制胰高血糖素分泌来帮助调节葡萄糖稳态。因此，通过抑制DPP-4酶，使高血糖的胰岛素水平升高。
曲格列汀是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，通过抑制DPP-4酶的活性，增加体内胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的水平，进而刺激胰岛素的分泌，降低血糖。与其他糖尿病药物相比，曲格列汀具有一日一次的给药优势，方便患者使用。
多项临床研究显示，曲格列汀在降低血糖、改善糖化血红蛋白（HbA1c）以及减轻体重等方面表现出良好的效果。同时，曲格列汀对心血管系统的影响较小，心血管安全性较高。此外，对于使用其他抗糖尿病药物效果不佳或出现副作用的患者，曲格列汀可能成为一种有效的替代治疗选择。
在涉及日本2型糖尿病（T2DM）患者的2期和3期研究中已经观察到曲格列汀药效学的证据，均显示出对DPP-4酶的有效抑制作用。在接受曲格列汀单药治疗1周和连续12周的患者中，使用100mg曲格列汀7天后，DPP-4活性的平均抑制率为77.4%，而安慰剂组为2.4%。在使用100mg曲格列汀每周1次或25mg阿格列汀每日1次治疗24周后，对DPP-4的抑制作用均无显著差异。曲格列汀对DPP-4的平均抑制率呈剂量依赖性。
已发表的2期和3期研究表明，每日一次的DPP-4抑制剂与曲格列汀对T2DM的疗效相当，而且由于给药频率较少，可改善依从性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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