Zepbound包含tirzepatide，一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。2022年5月，Tirzepatide以商品名Mounjaro获得FDA的首肯，作为饮食和锻炼的辅助药物，用于改善患有二型糖尿病病的成人的血糖控制。此次批准，代表着Zepbound替西帕肽是FDA批准的第一个也是唯一一个激活GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)和GLP-1(胰高血糖素样肽-1)激素受体的肥胖治疗药物。

　　该批准基于两项为期72周、双盲、安慰剂对照的3期试验的数据：SURMOUNT-1(ClinicalTrials.gov标识符:NCT04184622)和SURMOUNT-2(ClinicalTrials.gov标识符：NCT04657003）。这些研究评估了Zepbound替西帕肽/替尔泊肽结合低热量饮食和增加体力活动进行长期体重管理的功效和安全性。

　　SURMOUNT-1试验

　　SURMOUNT-1试验纳入了2539名没有2型糖尿病、肥胖或超重且至少患有1种合并症的成年人。平均基线体重为104.8公斤，平均BMI为38公斤/平方米。患者按1:1:1:1随机分配接受Zepbound 5mg、10mg、15mg或安慰剂，每周一次皮下注射，持续72周。主要终点是体重相对于基线的变化百分比以及72周时体重减轻至少5%的患者比例。在SURMOUNT-1试验中，与安慰剂相比，Zepbound替西帕肽/替尔泊肽在第72周时分别与以下体重减轻相关：

　　①平均体重减轻：15%（5mg）、19.5%（10mg）、20.9%（15mg)VS 3.1%（安慰剂）。

　　②体重减轻至少5%的患者百分比：85.1%（5mg）、88.9%（10mg）、90.9%（15mg）VS 34.5%（安慰剂）。SURMOUNT-2试验

　　SURMOUNT-2试验纳入了938名患有肥胖或超重的2型糖尿病成人。平均基线体重为100.7公斤，平均BMI为36.1公斤/平方米。患者按照1:1:1的比例随机分配接受Zepbound 10mg、15mg或安慰剂，每周一次皮下注射，持续72周。主要终点是体重相对于基线的变化百分比以及72周时体重减轻至少5%的患者比例。结果显示，替西帕肽/替尔泊肽Tirzepatide（10mg和15mg）在治疗72周时取得了优于安慰剂的减肥效果。与安慰剂相比，该研究满足了共同主要终点和所有关键次要终点。与安慰剂（3.3％，3.2公斤）相比，10毫克组患者体重平均减轻13.4％（13.5公斤），15毫克组患者体重平均减轻15.7％（15.6公斤）。

　　服用替西帕肽的人中有81.6%（10毫克）和86.4%（15毫克）的体重减轻了至少5%（另一个共同主要终点），而服用安慰剂的人只有30.5%的体重减轻了。

　　安全性方面，观察到Zepbound替西帕肽/替尔泊肽最常见的不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、注射部位反应、疲劳、过敏反应、嗳气、脱发和胃食管反流病。注意的是，处方信息还包括关于甲状腺C细胞肿瘤风险的方框警告；有甲状腺髓样癌个人或家族史的患者或患有多发性内分泌瘤综合征2型的患者禁用替西帕肽/替尔泊肽Zepbound。此外，标签还包括与二型糖尿病患者的严重胃肠疾病、急性肾损伤、急性胆囊疾病、急性胰腺炎、过敏反应、低血糖、糖尿病视网膜病变并发症以及自杀行为和意念相关的警告和注意事项。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替西帕肽/替尔泊肽(MOUNJARO)是一种什么药？对糖尿病患者有哪些益处？

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