替尔泊肽作为一种新型GLP-1（胰高血糖素样肽-1）/GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）双受体激动剂，已被多项研究证实能够控制血糖、减轻体重，其疗效及安全性可能优于GLP-1受体激动剂。用于改善成人2型糖尿病的血糖控制。
替尔泊肽是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。它是一种39个氨基酸修饰的肽，具有C20脂肪二酸部分，能够与白蛋白结合并延长半衰期。它选择性地结合并激活GIP和GLP-1受体，即天然GIP和GLP-1的靶标。它以葡萄糖依赖性方式增强第一相和第二相胰岛素分泌并降低胰高血糖素水平。GIP通过GIP受体（GIPR）发挥其作用，GIPR表达广泛，其表达部位包括但不限于胰腺、胃、骨、小肠、脂肪组织、肺和中枢神经系统的多个区域。GIP最明确的作用是在胰腺中以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌。GIP通过β细胞表面的GIPR刺激胰岛素分泌，激活β细胞中的cAMP/蛋白激酶A和cAMP/Epac2依赖性途径。
基于礼来对替尔泊肽的两项后期试验，这些试验评估了其在用药72周后的减肥效果。在一项针对2500多名肥胖但非糖尿病成年人的后期研究中，那些在72周内接受5毫克Tirzepatide治疗的人，平均体重减轻了约16%。剂量的多少与体重减轻存在相关性，15毫克的剂量平均可以减轻22.5%的体重。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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