替尔泊肽Tirzepatide是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。它是一种39个氨基酸修饰的肽，具有C20脂肪二酸部分，能够与白蛋白结合并延长半衰期。它选择性地结合并激活GIP和GLP-1受体，即天然GIP和GLP-1的靶标。它以葡萄糖依赖性方式增强第一相和第二相胰岛素分泌并降低胰高血糖素水平。替尔泊肽是第一个上市的GIP/GLP-1双受体激动剂，由Eli Lilly礼来开发。替尔泊肽的肽链由39个氨基酸组成，肽链中第1-28位为GIP的类似物，2和13位为非天然氨基酸Aib，第20位的赖氨酸残基接入一条与司美格鲁肽相似的含有20个碳原子的脂肪酸链，第29-39位和Exendin-4后11位相同。

　　替尔泊肽的半衰期为5天，其与GIP受体的结合效力与人源性GIP相似，与GLP-1受体的结合效力约为人源性GLP-1的%。动物实验显示替尔泊肽与司美格鲁肽相比的降糖治疗相似，减重作用更强。Ⅱ期临床试验显示，无论是降糖还是减重效果替尔泊肽都优于度拉糖肽。Ⅲ期临床试验显示，三个剂量组替西帕肽(5mg、10mg、15mg)的降糖和减重效果都优于1mg剂量组的司美格鲁肽。2022年，FDA批准替尔泊肽用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

　　作为减肥用，替尔泊肽（Mounjaro）较司美格鲁肽（Ozempic）似乎更有效果。替尔泊肽（Mounjaro）用于减肥是目前唯一一个同时激活两种肠促胰岛素激素受体的治疗方法。

　　研究发现，用作减肥替尔泊肽（Mounjaro）可能是司美格鲁肽（Ozempic）效果的三倍。该研究结果是基于18,000多名患有肥胖或超重人群，並在2022年5月至2023年9月期间使用替尔泊肽（Mounjaro）或司美格鲁肽（Ozempic）的成年人的真实数据。

　　使用替尔泊肽（Mounjaro）与使用司美格鲁肽（Ozempic）的患者相比，使用替尔泊肽（Mounjaro）的患者体重减轻15%的可能性高出三倍，体重减轻10%的可能性高出两倍半以上。2023年10月发布的另一项研究也发现，替西帕肽在減重和血糖控制方面可能比司美格鲁肽更有效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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