二肽基肽酶-4（dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）抑制剂能阻断胰高血糖素样肽-1（glucagon- like peptide-1，GLP-1）的失活，刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌。此外，DPP-4 抑制剂还可延迟胃排空、增强饱腹感、抑制摄食量。
国内上市的有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。DPP-4抑制剂口服吸收迅速。西格列汀、维格列汀、沙格列汀和阿格列汀的生物利用度较高，利格列汀的生物利用度较低。维格列汀和沙格列汀在体内可被代谢：维格列汀经水解失活，而沙格列汀被细胞色素P450氧化酶CYP3A4/5代谢产生一种被称为BMS-510849的活性产物，后者的活性约为沙格列汀的一半。西格列汀和阿格列汀在体内较少被代谢，主要以原形从肾脏排泄。
利格列汀在体内也较少被代谢，主要以原形经胆汁从粪便排泄。除维格列汀的用法是每日两次外，其他几种药物只需每日一次口服给药。DPP-4抑制剂可用于老年人且无需随年龄调整剂量。口服DPP-4抑制剂不受进食影响。
添加康必行顾问，想问就问
