2型糖尿病患者的葡萄糖激酶表达仅有正常人的20%-40%，且胰岛素分泌时间晚于正常人，“传感器”受损失灵，造成控糖器官对血糖变化不敏感，进一步加重胰岛素抵抗，从而形成高血糖，是糖尿病高发、病程不可逆、并发症多发的主要因素之一。
葡萄糖激酶活性调节剂（GKA）Dorzagliatin通过调节葡萄糖激酶，修复2型糖尿病患者退变的葡萄糖“传感器”功能，重塑人体血糖稳态平衡而起效，成为“恒糖器”。
葡萄糖激酶分布在胰腺、肠道和肝脏等控糖器官，在血糖稳态调控中起着核心作用：在胰岛和肠道内感知血糖水平的变化而调控胰岛素、胰高糖素和肠泌素的分泌；在肝脏，调控肝糖摄取和肝糖原的合成，使人体血糖控制在正常生理范围4～7mM之间。
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