我们都知道,乙肝治疗的终目标是消除或显著抑制乙肝病毒复制,防止肝病进展为肝硬化、肝衰竭或肝癌。此前多种乙肝药物都具有较大副作用,较新的TDF二代--替诺福韦艾拉酚胺(TAF)完美的填补了其他核苷类似物的缺陷。TAF,是美国吉利德公司推出的继"替诺福韦"之后又一抗乙肝病毒的重磅药物,批准日期:2016年11月10日。
TAF是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),是吉利德已上市药物Viread(替诺福韦酯,TDF)的升级版。TAF大部分的都被淋巴细胞摄取,从而转化为活性成分替诺福韦(TFV),而且TFV经过磷酸化之后就可以通过乙肝病毒逆转录酶被掺入至病毒DNA抑制乙肝病毒复制,从而导致乙肝病毒死亡。
口服TAF之后,药物都会进入血浆,但是与TDF不同的是,TAF在血浆中并不会水解为替诺福韦,二是在肝细胞中水解,因此TAF在低于TDF十分之一的用量,就可以达到同等的抗病毒效果。而TAF此机制,大大减少了对肾脏的损伤,提高了肾脏安全性,也降低了因肾小管损害出现骨质酥松风险。
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