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韦立得/替诺福韦二代(TAF)为什么比同类药物肾毒性小?

时间:2022-11-08 11:17 来源:医药数据 作者:康必行-小娟

  目前在我国已经上市的阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)都具有潜在的肾损害。这两种药物的通过肾脏代谢时更容易在肾脏近曲小管蓄积,造成对肾小管的毒性。主要表现为血磷降低和血清肌酐升高。

  但是,阿德福韦和替诺福韦(TDF)又是治疗乙型肝炎不可缺少的药物。这两种药物与拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦没有交叉耐药性,对这三种药物治疗无效或耐药的患者必需使用阿德福韦或替诺福韦(TDF)。不仅如此,替诺福韦(TDF)的抗病毒作用很强,而且耐药率极低,是治疗慢性乙型肝炎的一线药物。

  阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)的肾毒性是剂量依赖性的。也就是说,剂量越大,其肾毒性也越大。

TAF

  美国吉利德公司对替诺福韦(TDF)的化学结构进行了改进,成为替诺福韦艾拉酚胺富马酸,即:替诺福韦(TAF)。

  替诺福韦(TAF)为什么肾毒性较小呢?原来,具有抗病毒活性的替诺福韦原型药在消化道内是不能被吸收的。

  改变了化学结构的替诺福韦(TAF)和替诺福韦(TDF)一样,也属于替诺福韦的前体药,进入体内同样可以转化成具有抗病毒活性的替诺福韦原型。但替诺福韦(TAF)的半衰期比替诺福韦(TDF)明显延长,只需要不到替诺福韦(TDF)1/10剂量即可达到同样的抗病毒疗效,而且大大降低了药物对肾脏毒性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小娟)
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