索托拉西布是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂Lumakras（索托拉西布）上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
索托拉西布是首款抵达临床阶段的KRAS G12C抑制剂。根据已经发布于2020年ESMO大会亚洲分会上的数据，索托拉西布在多种消化系统肿瘤的治疗中展现出了良好的安全性与初步疗效。Ⅰ期的CodeBreaK 100试验结果显示，索托拉西布治疗42例KRAS G12C突变型结直肠癌（大肠癌）患者，缓解率7.1%，疾病控制率达到了76.2%。绝大多数患者对于治疗的耐受性良好，并未发现剂量限制性毒性、严重或致命的不良事件以及会导致治疗中断的不良事件。
与曾经无药可用的时候相比，这两款药物为患者们带来了一些希望；但若是与其它类型的结直肠癌接受对应的靶向治疗的疗效相比，或者与非小细胞肺癌患者接受同一款药物的疗效相对比，目前的缓解率显然并不能让人满意。而这一次，研究者开创性地将两类靶向药物联合在了一起，竟然得到了非常出色的结果！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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