普拉替尼为受体酪氨酸激酶RET(Rearranged during Transfection)抑制剂,可选择性抑制RET激酶活性,可剂量依赖性抑制RET及其下游分子磷酸化,有效抑制表达RET(野生型和多种突变型)的细胞增殖。
相关数据显示,普拉替尼在RET基因联合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者身上,显示出持久的抗肿瘤活性,总体缓解率达到56%左右,无论是安全性还是耐受性良好。而且截至到目前,还没有发生过因为此类药物相关的不良事件。
《OncLive》曾公布过普拉替尼的试验结果,这项研究所涉及的人群有RET融合阳性NSCLC患者以及其他RET改变的实体肿瘤患者。
1、初治患者
对216名接受普拉替尼治疗,而且RET融合阳性患者,总的初治人群中客观缓解率达到76%,临床获益率达到82%,疾病控制率达到93%,中位无进展生存达到13个月。方案修订后,入组的25例患者中,客观缓解率和临床获益率达到88%,疾病控制率达到96%。
2、经治的患者
在126名含铂化疗经治人群中,客观缓解率达到62%,临床获益率达到77%,疾病控制率达到91%,中位无进展生存是16.5个月,中位持续反应时间是22.3个月。在22例非含铂化疗的经治人群中,客观缓解率达到73%,疾病控制率达到91%,中位无进展生存达到12.8个月,中位持续反应时间尚未达到。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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