曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。该药于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此，曲格列汀的用药优势为糖尿病患者提供更为便利的选择，使患者的生活质量得到了极大的改善。

　　在涉及日本2型糖尿病（T2DM）患者的2期和3期研究中已经观察到曲格列汀药效学的证据，均显示出对DPP-4酶的有效抑制作用。在接受曲格列汀单药治疗1周和连续12周的患者中，使用100mg曲格列汀7天后，DPP-4活性的平均抑制率为77.4%，而安慰剂组为2.4%。在使用100mg曲格列汀每周1次或25mg阿格列汀每日1次治疗24周后，对DPP-4的抑制作用均无显著差异。曲格列汀对DPP-4的平均抑制率呈剂量依赖性。

　　在一项健康成人的药代动力学（PK）研究中，单剂量后血液中曲格列汀浓度迅速增加，平均Tmax为1.3小时，平均T1/2（0-72）和平均T1/2（0-168）分别为18.5小时和54.3小时。另一项同样在健康个体中进行的研究表明，重复剂量的曲格列汀没有明显的积累，在第1天和第14天的Cmax值分别为544.3和602.6 ng/ml，曲线下面积(AUC)值分别为5572.3[AUC（0−inf）]和5292.9[AUC（0−t）]ng·h/ml。

　　曲格列汀主要通过肾脏排泄，肾功能障碍患者的Cmax和AUC值会增加。因此，曲格列汀禁用于严重肾功能损害或终末期肾功能衰竭的患者，中度肾功能损害的患者剂量应减少至每周一次50 mg。在一项涉及中度肝功能障碍患者的小型PK研究中，AUC(0-inf)比健康成人高5.1%，Cmax低4.3%，肝损伤患者不太可能需要调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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