克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。
克唑替尼的心脏不良反应主要为心动过缓和QT间期延长综合症。
2名参加克唑替尼二期临床试验的ALK或MET阳性NSCLC患者中，有90%的患者发生每分钟心率降低超过10次，45%的患者心率低于每分钟55次，19%的患者心率低于每分钟45次，所有的心动过缓患者没有症状。发生心动过缓的中位时间是3周。
52名参加克唑替尼二期临床试验的ROS1阳性NSCLC患者中，25%的患者心率低于每分钟50次，与服药前相比，36%的患者心率降低超过每分钟30次。没有发现3级以上心动过缓，只有1例2级心动过缓，短暂停药后重新服用克唑替尼。
NSCLC患者服用克唑替尼发生心动过缓的现象类似服用易瑞沙或特罗凯等靶向药发生皮疹不良反应，与血药浓度直接相关，克唑替尼的血药浓度每提高100ng/ml，心率平均降低每分钟2.5次。服用克唑替尼发生心动过缓的患者的肿瘤缓解率和缓解深度高于没有发生心动过率的患者。如果患者发生因克唑替尼导致的心动过缓，同时无头晕或晕厥等症状，无需减量或者停药。
亚洲患者的血药浓度比非亚洲患者的血药浓度高1.5倍左右，如果亚洲患者本身心率偏低，需要加强关注。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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