厄洛替尼是全球首个作用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的小分子抑制剂,也是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。该药因为适应证人群庞大、国外市场表现良好及时专利失效日期相对较早,而一度是国内仿制药企业“追捧”的明星药之一。
厄洛替尼口服150 mg剂量时,其生物利用度大约为60%,食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。为避免食物对药物吸收的影响,厄洛替尼应至少在饭前1小时或饭后2小时服用。
厄洛替尼的溶解度与pH值相关,pH值升高时,厄洛替尼的溶解度降低,改变上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度,进而影响其生物利用度。
据研究,厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用,厄洛替尼的AUC和Cmax分别降低了46%和61%;厄洛替尼与H2受体阻断药雷尼替丁300 mg合用时,厄洛替尼的AUC和Cmax分别降低33%和54%。此外,在与这些药物合用时,增加厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。
因此,应尽量避免厄洛替尼与减少胃酸产生的药物合用。如患者需要接受此类药物治疗,须在H2受体阻断药给药前2小时或给药后10小时给予厄洛替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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