艾沙康唑通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。艾沙康唑口服胶囊已在中国获批上市，注射剂型暂未获批。其以前药硫酸酯的形式进入人体，活性成分为艾沙康唑。口服生物利用度高，血浆蛋白结合率高，体内分布广，半衰期较长，注射剂型无需添加β-环糊精促进药物溶解，减少肾毒性，主要经粪便代谢。
艾沙康唑的口服生物利用度很高，达98%，口服吸收几乎不受食物影响，因此静脉与口服给药可互换使用。其在体内组织液中广泛分布，可以透过血脑屏障，血浆蛋白结合率高达99%。在尿液中艾沙康唑活性药物浓度很低，因此一般不适用于尿路感染的治疗。
艾沙康唑具有良好的安全性和耐受性，其最常见的不良反应包括：恶心、呕吐、腹泻等消化道症状和肝功能损害，通常无需停药。与伏立康唑对比的临床试验结果表明，艾沙康唑的不良反应发生率显著低于伏立康唑。在药物相关性肝功能异常、眼部疾病和皮肤软组织疾病的发生率方面均存在统计学差异。
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