雷莫芦单抗是一种血管生成抑制剂，由美国礼来制药研发生产，于2014年4月获FDA批准上市，用于癌症不能手术切除（不可切除），以及用于经含氟嘧啶或铂类药物治疗后肿瘤已扩散（转移）的患者。它是一种血管内皮生长因子（VEGF）受体2拮抗剂，通过特异性结合该位点，阻止VEGF受体的配体VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D与之结合，从而阻止VEGF受体2的激活，最终通过减少肿瘤血管的生成来减缓或阻止肿瘤的生长和扩散。

　　雷莫芦单抗，是一款被称为适合中国人的靶向药，因为它获批的适应症是在中国高发的三类肿瘤，胃癌、肺癌、结直肠癌，但该药物目前并未在国内上市。雷莫芦单抗（IMC-1121B）是一种静脉注射的全人源性IgG1单克隆抗体，源自噬菌体展示技术。雷莫芦单抗可抑制血管生成,它以高亲和力结合到细胞外结构域的末端，诱导空间重叠和受体构象的改变，最终阻止配体与VEGFR-2结合，从而抑制下游信号传导。在体外，雷莫芦单抗结合VEGFR-2的亲和力是VEGF的八倍，并抑制VEGF介导的细胞内钙动员、增殖和内皮细胞的迁移，以及VEGF刺激的有丝分裂活性。

　　雷莫芦单抗已经进行了多个早期临床研究。一项I期临床试验中，37癌症患者接受了11次雷莫芦单抗静脉注射，以评估该药物的安全性、最大耐受剂量（MTD）、PKs、药效学及抗癌活性。试验分析了七个剂量组，每周试验剂量为2–16 mg/kg。1名患者在接受雷莫昔单抗10mg/kg后出现3级高血压，这被认为是该剂量组的剂量限制毒性（DLT）。在第四次注射16 mg/kg剂量的雷莫昔单抗后，1名患者出现3级深静脉血栓形成（DVT）。因此，每周的MTD被确定为13 mg/kg。这些研究结果表明，雷莫芦单抗抗癌活性较强，疾病控制率（DCR）为73%，其中两名患者（黑色素瘤和胃癌）以4 mg/kg的剂量治疗，报告部分缓解，15名患者（41%）病情稳定至少持续6个月。

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