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卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)是多肿瘤杀手?有何不良反应及处理方式?

时间:2022-09-27 13:36 来源:药品咨询 作者:康必行-小瑶

  卡博替尼(Cabozantinib)是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂,以其治疗范围广、多靶点多癌种、效果佳,被称之为新一代抗癌神药,江湖人称“万金油”。

卡博替尼

  卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。

  【药物机制】体外生化和/或细胞学分析曽显示卡赞替尼抑制MET,VEGFR-1,-2和-3,AXL,RET,ROS1,TYRO3,MER,KIT,TRKB,FLT-3,和TIE-2酪氨酸激酶的活性。这些受体酪氨酸激酶是涉及正常细胞学功能和病理学过程两个方面例如肿瘤发生,转移,肿瘤血管生成,药物抗性,和肿瘤慰环境的维持。

  卡博替尼已经在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。

  副作用表现和处理方法整理如下:1、腹泻:不吃冷的任何东西,包括水果,也可以在饭前吃腹可安或者固肠止泻丸。2、口腔炎:口腔各部位均可发生,会使淋巴结肿大。拒食、烦躁、发热。每天清洁口腔,饭后漱口,注意少喝碳酸饮料。3、手足皮肤综合征(PPES):临床主要表现为指/趾的热、痛、红斑性肿胀,严重者发展至脱屑、溃疡和剧烈疼痛,影响日常生活。尽量避免手部和足部的摩擦及接触高温物品。要避免手和足的摩擦和受压,避免激烈的运动和体力劳动,减少手足接触热水的次数。保持手足皮肤湿润。把双手和双足用温水浸泡10分钟后抹干,再涂上护肤霜。4、恶心:恶心想吐,一般建议多休息、少食多餐(选择高碳水化合物低脂肪的食物),在1天中最不易恶心的时间多进食(多在清晨);进食前和进食后尽量少饮水。餐后勿立即躺下,以免食物反流,引起恶心。忌酒,勿食甜、腻、辣和油炸食品。避免任何可能触发恶心、呕吐反应的食物或气味。另外,规律喝少量的水或其他液体、音乐和冥想也可以起到帮助。5、味觉障碍:表现为食之无味,食欲减退。6、高血压:在试验中证明,XL184卡博替尼治疗组高血压的发生率比安慰剂增加了30%,因此患者开始服用XL184卡博替尼前及治疗期间应有规律地监测血压。对于经临床干预仍控制不理想的血压升高,应暂停卡博替尼XL184治疗;血压得到控制时,降低XL184卡博替尼剂量继续治疗。抗高血压治疗无法控制的严重高血压则终止服用卡博替尼。

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(责任编辑:康必行-小瑶)
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