阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。
目前有几种同工型特异性PI3K抑制剂正在临床开发中或目前得到批准，例如用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）的艾达拉西布。alpelisib是FDA于2019年5月批准的，是首个批准用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂与氟维司群合用适用于绝经后的女性和男性患者。要开始alpelisib治疗，需要通过FDA批准的诊断测试确认组织和/或液体活检样品收集物中是否存在PIK3CA突变。Alpelisib的商品名为Piqray，可以口服片剂形式获得。
阿培利司用法用量：
(1)说明书推荐剂量为每日口服一次300mg，餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。
(2)与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg，之后每月一次。
阿培利司不良反应：最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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