抗血管生成药物一般都有多个作用位点,例如凡德他尼(英文商品名:Caprelsa,研发编号:ZD6474,英文通用名:Vandetanib)就可以同时靶向三种常见位点,但其目前主要应用于甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。凡德他尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶,此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点,发挥抗癌作用。凡德他尼是一种口服药,口服片剂的规格有100毫克、300毫克两种。
【凡德他尼Caprelsa注意事项】有长QT综合征患者不要使用vandetanib。一、曾报道延长的QT间期、尖端扭转型室性心动过速和猝死。开始凡德他尼治疗后2-4周和8-12周、其后每3个月及剂量调整后,监测心电图、血清钾、钙和TSH水平。二、曾观察到Stevene-Johnson综合征导致死亡。严重皮肤反应可能导致永远终止凡德他尼。三、曾报道间质性肺疾病(ILD)导致死亡。出现急性或加重的肺部症状时中断凡德他尼。确诊为间质性肺病应终止。四、曾观察到缺血性脑血管事件,出血,心衰,腹泻,甲状腺低下症,高血压和可逆性后脑白质脑病综合征五、凡德他尼用于妊娠妇女可引起胎儿损伤。建议妇女接受凡德他尼时和治疗后4个月时避免妊娠。六、避免强CYP3A4诱导剂(如卡马西平,地塞米松,苯妥英,苯巴比妥,利福平,利福布丁,利福喷丁,圣约翰的草)。避免使用其他可以延长QT间隔的药物(例如,胺碘酮,丙吡胺,普鲁卡因胺,索他洛尔,多非利特,氯喹,克拉霉素,多拉司琼,格拉司琼,氟哌啶醇,匹莫齐特,美沙酮,莫西沙星)。
【凡德他尼Caprelsa不良反应】最常见药物不良反应(>20%)腹泻,皮疹,痤疮,恶心,高血压,头痛,疲乏,食欲减退和腹痛。最常见实验室异常(>20%)是钙减低,ALT升高和血糖降低。
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