阿来替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性,转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的药物。2015年12月,它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择(克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物)。2017年11月,批准已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。三期临床试验显示,阿来替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%,显著延长患者无病生存时间达34.8个月。
与克唑替尼类似,阿来替尼是一种ALK抑制剂,通过抑制ALK蛋白的活性起作用,因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。克唑替尼和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变;因此,当前者发生耐药时,后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观察到阿来替尼的抑制作用。
同时与克唑替尼相比,阿来替尼使疾病进展或死亡风险显著降低63%,阿来替尼治疗组中位PFS尚未达到,克唑替尼治疗组中位PFS为10.7个月。此外,与克唑替尼相比,阿来替尼使脑转移疾病进展风险显著降低了86%。
研究显示,阿来替尼能够透过血脑屏障,在中枢神经系统中保持活性,因此该药针对脑转移瘤也具有疗效。迄今为止,阿来替尼已获全球65个国家批准,包括中国,用于ALK阳性晚期NSCLC的初始(一线)治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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