研究表明，在HR+与HER2-乳腺癌患者中，40%存在PIK3CA基因突变，而这一突变则会导致细胞内信号传导增强、正常细胞异常增殖，最终形成恶性肿瘤，同时它也是影响乳腺癌患者内分泌治疗效果及预后的罪魁祸首之一。

　　而以阿培利司为代表的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂则能有效抑制PIK3CA活性，从而诱导细胞凋亡和/或细胞周期停滞，无疑是存在PIK3CA基因突变乳腺癌患者的强势克星。

　　阿培利司一共有50mg、150mg和200 mg三种规格，推荐起始剂量为300mg。

　　即每次整片吞服2片150mg的片剂，每天口服1次，随食物服下，连续服用，若疾病进展或不能耐受药物不良反应可在医生判断后减药或停药。

　　患者服药期间应注意不可将药片压碎、掰裂或咀嚼后服用，尽可能将每日服药时间固定化，防止遗忘。

　　若某一次忘记服药，应在平常服药时间的9h内尽快随食物服下，若超过9h，当天可不服药，次日正常服药即可。

　　另外，患者在口服阿培利司片时，推荐在服药首日、半个月、第29天肌肉注射氟维司群500 mg，此后每月注射1次，以提高治疗效果。

　　用药期间应避免与CYP3A4强诱导剂（如卡马西平、苯妥英、利福平、圣约翰草等）合用，防止降低阿培利司的治疗效果；同时，用药期间也应避免与BCRP抑制剂合用，防止增加阿培利司的浓度，提升不良反应发生的风险。在服用阿培利司的过程中，尤其是用药1~2个月时，65%的患者可能会发生高血糖，其中33%及3.9%的患者可能会出现3或4级的高血糖，但若将服药剂量降低至200mg，高血糖的发生率会大大降低，且停用此药后，高血糖是可以恢复正常的。为了规避此不良反应，建议患者在开始服药前检测空腹血浆葡萄糖水平，提前将自己的血糖控制在合理范围内，服药期间也要定期监测自己的血糖。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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