帕拉西替尼 （Pralsetinib，BLU-667）是一种口服高选择性RET抑制剂抑制剂，同时对RET部分突变如V804M等有效。
2020年9月5日，全球第二款疗效卓越的RET抑制剂Pralsetinib（代号BLU-667，帕拉西替尼 ）获得FDA批准正式上市，同时，这款药物也有了自己的大名-GAVRETO！这是目前唯一一款每日仅需口服一次的RET抑制剂，并且显示出持久的疗效，部分患者得到完全缓解！这款药物的优势在于，除了对RET的选择性比其他激酶测试的选择性高100倍，还能够通过抑制一级和二级突变体，有效阻止与多种激酶治疗抵抗有关的基因突变，具有强大的克服和预防临床耐药性的潜力！将能够在各种RET改变范围内实现持久的临床反应，并具有良好的安全性。
帕拉西替尼 BLU-667获批是基于I/II ARROW（NCT03037385）期临床试验的惊艳数据。试验共招募了119名RET融合阳性的非小细胞肺癌患者，每天一次，口服400 mgBLU-667。87例先前接受铂类化学疗法治疗的患者中，客观缓解率（ORR）为57％；80％的反应患者持续6个月或更长时间。
27例从未接受全身治疗的患者中，客观缓解率（ORR）为70％；58％的反应患者持续6个月或更长时间。此外，这款药物具有强大的入脑活性，能够有效的对抗脑转移！文献中报道了两位非小细胞肺癌脑转移的患者，在接受普雷西替尼治疗后病灶均快速消退。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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