尼鲁米特(Nilutamide,9)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基,并引入含氟苯的砜类直链.最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看,它综合了两个老药结构特点,成为了新型的前列腺癌药物。
尼鲁米特能与雄激素受体结合而无雄激素作用，是与氟他胺同类的非甾体抗雄激素药物。尼鲁米特可与手术治疗和化学治疗合并应用，适应症为用于前列腺癌或转移性前列腺癌的治疗。尼鲁米特可与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌，尼鲁米特可阻断雄激素受体水平上的睾酮作用。
尼鲁米特口服给药，吸收迅速而完全，该药在体内稳定，化学结构很少改变，而且同受体结合持久，不产生雄激素作用，维持作用时间长。一项试验研究结果显示，尼鲁米特治疗组的疾病控制速率、总生存率、客观反应率、完全应答率、无进展生存率和发生远端转移或死亡的时间明显高于安慰剂组，可见该药治疗转移性前列腺癌（MPCa）效果显著，安全性良好。已知前列腺癌对雄激素敏感，且对部分雄激素去势治疗有反应，动物实验表明，本品具有抗雄激素作用，而无其他激素（雌激素、黄体激素、肾上腺盐皮质激素和糖皮质激素）作用。体外实验证实，本品可阻断雄激素受体水平上的睾酮作用。在体内，可干扰正常的雄激素作用。体外实验证实，本品可抑制CYP同工酶的活性进而可降低依赖这些酶的药物的代谢，因而可延迟一些治疗窗窄的药物（如维生素K拮抗剂、苯妥英和茶碱等）的清除，使t1/2延长，从而产生毒性，这些药物或具有类似代谢途径的其他药物与本品合用时应调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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