来那替尼neratinib用于术后曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗过的Her2阳性乳腺癌的二线治疗。FDA于去年九月正式受理neratinib的新药申请，这是基于Ⅲ期ExteNET和Ⅱ期CONTROL的研究数据。

　　关于药物安全性，来那替尼neratinib组95.4%的患者出现了不同程度的腹泻（3/4级不良事件占39.9%）。但该研究设计时就没有采取腹泻预防措施。其他胃肠相关的不良事件包括恶心(43%)、疲劳(27%)、呕吐(26.2%)、和腹痛(24.1%)。在安慰剂组，35.4%的患者出现了不同程度的腹泻，其中3/4级的不良事件仅1.6%。

　　而Ⅱ期开放标签的Control研究纳入了1年内完成曲妥珠单抗辅助治疗的乳腺癌患者。Neratinib的剂量240mg/天，持续12个月。最初协议入组的患者服用洛派丁胺（抗腹泻药物），第1天16mg，第2、3天12mg，第4-56天6-8mg。修改后的协议为了简化治疗，洛派丁胺前两周12mg/天，之后均为8mg/天。该研究也扩展到其他2个研究队列，一组接受洛派丁胺和布地奈德，另一组接受洛派丁胺+降脂树脂Ⅱ号。

　　2017年AACR年会上提出了一份报告，137例病人服用了neratinib+洛派丁胺(28例采用了最初的抗腹泻处理方案，109例采用了修改后的用药方案），64名患者接受neratinib+洛派丁胺2周期+布地奈德1周期，26个病人neratinib+洛派丁胺为1周期+降脂树脂Ⅱ号1周期。

　　对于仅仅使用洛派丁胺的患者，腹泻3级事件的发生率是30.7%，20.4%因此停药。每个病人的中位腹泻3级事件的发生次数为1次，中位腹泻持续时间是3天。对于同时服用洛派丁胺+布地奈德的患者，腹泻3级事件的发生率是23.4%，9.4%因此停药。每个病人的中位腹泻3级事件的发生次数为1次，中位腹泻持续时间是2天。

　　对于服用洛派丁胺+降脂树脂Ⅱ号的患者,11.5%的病人出现了腹泻3级事件，但没有病人因此停药。每个病人的中位腹泻3级事件的发生次数为2次，中位腹泻持续时间是2天。由此可见，来那替尼neratinib的不良反应仍然可控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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