阿昔替尼 是VEGFR、Kit、PDGFR、RET等多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂。阿昔替尼通过阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)受体通路抑制血管生成,从而抑制肿瘤细胞增殖,已于与2015年4月29日获CFDA批准在中国上市!除了肾癌之外,阿昔替尼还被尝试用于治疗神经内分泌肿瘤、恶性黑色素瘤和鼻咽癌等瘤种,并且,显示出了一定的疗效。
1、肾癌
阿昔替尼 获批用于治疗晚期肾癌,是基于一项723人的头对头3期临床试验:对索坦治疗失败的晚期肾癌患者进行1:1分组,阿昔替尼和多吉美组。阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长,8.3个月对比5.7个月,疾病进展风险降低了35%,差异达到了统计学意义。阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是:高血压、腹泻、乏力;而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是:手足综合征、高血压、腹泻。在阿昔替尼组,是20.7个月对比12.9个月。
2神经内分泌瘤
阿昔替尼治疗神经内分泌肿瘤的II期临床试验数据显示,入组的30名晚期神经内分泌肿瘤患者,中位无疾病进展生存时间为26.7个月,中位总生存时间为45.3个月,总的疾病控制率为73%,大部分患者肿瘤有所缩小,1名患者达到了客观缓解。主要的副作用依然是高血压。
3、恶性黑色素瘤
阿昔替尼联合化疗用于治疗BRAF野生型的恶性黑色素瘤,也有II期临床试验数据。对于接受其他治疗失败的BRAF野生型的恶性黑色素瘤患者,接受阿昔替尼联合卡铂+紫杉醇治疗后,8名患者肿瘤明显缩小,有效率为22.2%,20名患者肿瘤稳定,总的控制率为77.8%,中位总生存时间为14.0个月。
4、鼻咽癌
在《临床癌症研究》杂志上,公布了阿昔替尼治疗晚期鼻咽癌的II期临床试验数据。40名复发难治的晚期鼻咽癌患者,平均已接受了3种不同方案治疗。给予阿昔替尼单药治疗后,中位随访了28.3个月。37名患者疗效可评价,3个月的时候临床获益率为78.4%,6个月的时候获益率达到43.2%,1年生存率为43%。3-4级不良反应主要是:高血压(8%)、体重下降(5%)、和疼痛(5%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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